Escitalopram

Escitalopram is een werkzame stof voor de behandeling van depressie, angst, paniek en obsessieve-compulsieve stoornissen. Het behoort tot de groep van serotonine heropnameremmers (SSRI's). Escitalopram is de S-enantiomeer van citalopram. Escitalopram is 150 keer krachtiger dan citalopram en heeft de hoogste serotonine transporter selectiviteit. Het is meestal aanwezig als escitalopramoxalaat en is een wit tot licht geelachtig poeder. Escitalopram is zeer slecht oplosbaar in water en is een bicyclisch ftaalzuurderivaat.

Escitalopram werkt door de heropname van serotonine in de presynaptische zenuwuiteinden te remmen. Het bindt aan de serotoninetransporter (SERT) en blokkeert daar de bindingsplaats zodat serotonine niet kan binden. Dit voorkomt de heropname van serotonine in de presynaptische zenuwuiteinden. Aangenomen wordt dat depressie wordt veroorzaakt door een ongelijkmatige verdeling van boodschapperstoffen (neurotransmitters) in de hersenen. Door de heropname te remmen, kan er meer serotonine worden doorgegeven en is er dus weer voldoende serotonine beschikbaar voor de overdracht.

Escitalopram wordt afgebroken via de lever, voornamelijk via de CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 enzymen. Vervolgens wordt het uitgescheiden door de nieren. De biologische beschikbaarheid van escitalopram, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 80%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 30 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed) wordt na ongeveer 4 uur bereikt.

Neem escitalopram altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen startdosis is 10 mg per dag.

De aanbevolen onderhoudsdosis is 10-20 mg per dag.

De maximale dagelijkse dosis is 20 mg .

De dosis moet worden aangepast voor rokers, omdat de eliminatie kan worden versneld bij rokers.

Escitalopram moet bij voorkeur altijd op hetzelfde moment van de dag worden ingenomen om dosisschommelingen te voorkomen.

Het kan tot 4 weken duren voordat het optimale effect optreedt.

Escitalopram mag in geen geval abrupt worden gestaakt, omdat dit kan leiden tot ernstige ontwenningsverschijnselen.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Zeer vaak:

• Misselijkheid
• Hoofdpijn

Vaak voorkomend:

• Verstopte of loopneus
• Verminderde of toegenomen eetlust
• Angst, rusteloosheid, abnormale dromen
• Moeite met slapen
• Duizeligheid
• Trillen
• Tintelingen
• diarree
• verstopping
• braken
• droge mond
• Toegenomen zweten
• Pijn in spieren en gewrichten
• Stoornissen in de seksuele functie
• Koorts

Soms:

• Ongewone bloedingen waaronder maag- en darmbloedingen
• Netelroos
• Jeuk
• Tandenknarsen
• Verwijde pupillen
• Visuele stoornissen
• Geluiden in de oren (tinnitus)
• haaruitval
• Toegenomen menstruatiebloeding
• Snelle hartslag
• Zwelling van armen en benen
• Bloedneuzen (epistaxis)

Zelden:

• allergische reacties
• agressie
• hallucinatie
• trage hartslag

Frequentie onbekend:

• Moeite met plassen
• toevallen
• Leverfunctiestoornis/hepatitis
• Hartritmestoornissen waaronder torsades de pointes ritmestoornissen
• suïcidale gedachten
• Verlaagde natriumconcentratie in het bloed
• orthostatische hypotensie
• bewegingsstoornissen
• pijnlijke erectie
• bloedingsstoornissen
• toegenomen urineren
• afscheiding van melk uit de borst
• manie
• Verhoogd risico op botbreuken
• hevig vaginaal bloedverlies

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• niet-selectieve monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) zoals fenelzine, iproniazide, isocarboxazide, nialamide en tranylcypromine
• moclobemide
• selegiline
• linezolid
• lithium
• tryptofaan
• imipramine
• desipramine
• Sumatriptan en soortgelijke geneesmiddelen voor de behandeling van migraine
• tramadol
• cimetidine
• Lansoprazol en omeprazol
• fluconazol
• fluvoxamine
• Ticlopidine
• Sint-janskruid
• Acetylsalicylzuur (aspirine) en andere NSAID's
• warfarine
• Dipyridamol
• Fenprocoumon
• mefloquine
• Neuroleptica
• flecaïnide
• propafenon
• metoprolol
• Clomipramine
• Nortriptyline
• risperidon
• thioridazine
• haloperidol
• kalium
• magnesium
• Geneesmiddelen tegen hartritmestoornissen en geneesmiddelen die het hartritme beïnvloeden (sparfloxacine, erytromycine, astemizol,...)

Escitalopram mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• als u allergisch bent voor escitalopram
• als u MAO-remmers gebruikt(selegiline, moclobemide en linezolid)
• in geval van hartritmestoornissen
• als u medicijnen gebruikt tegen hartritmestoornissen of medicijnen die het hartritme beïnvloeden

Escitalopram kan worden ingenomen vanaf 12 jaar, maar wordt pas aanbevolen vanaf 18 jaar, omdat het risico op bijwerkingen zoals zelfmoordpogingen of suïcidale gedachten aanzienlijk hoger is bij kinderen dan bij volwassenen.

Het mag alleen onder de 18 jaar worden ingenomen als je arts dat absoluut noodzakelijk vindt.

Zwangerschap

Er zijn geen duidelijke onderzoeksresultaten beschikbaar voor zwangerschap. Onderzoeken naar de groep SSRI's, waaronder escitalopram, konden geen duidelijk bewijs leveren voor een verhoogd percentage misvormingen. Aan de andere kant kon een verhoogd risico op misvormingen na het gebruik van SSRI's niet worden weerlegd.

Het nemen van escitalopram in het 2e trimester van de zwangerschap kan leiden tot functionele effecten zoals tremor, drinkstoornissen, ademnood, hypoglykemie, enz. bij de pasgeborene. . Deze symptomen kunnen tot een maand duren, maar verdwijnen meestal na een paar weken.

Als er een voorgeschiedenis van bloedingsstoornissen is, kunnen er ernstige vaginale bloedingen optreden tijdens de bevalling na gebruik van het geneesmiddel tijdens de late zwangerschap. Als de patiënt stabiel is, mag de behandeling echter niet worden veranderd of gestopt tijdens de zwangerschap, omdat dit kan leiden tot gevaarlijke crises als gevolg van ontwenningsverschijnselen. Als vóór de zwangerschap geen behandeling is voorgeschreven, kunnen de meer geschikte alternatieven citalopram en sertraline worden gebruikt.

Als escitalopram tijdens de zwangerschap wordt ingenomen, moet de baby in een neonatale kliniek ter wereld worden gebracht en moet de pasgeborene de eerste dagen tot weken van zijn leven nauwlettend worden gevolgd.

Lactatie

Er zijn geen duidelijke onderzoeksresultaten beschikbaar voor borstvoeding. Het vermoeden bestaat dat escitalopram overgaat in de moedermelk. Als de behandeling sinds de zwangerschap is voortgezet, is de behandeling ook aanvaardbaar tijdens de borstvoeding. Als nieuwe symptomen zoals rusteloosheid, moeite met drinken of sedatie optreden bij de zuigeling, moet onmiddellijk een kinderarts worden geraadpleegd. Hetzelfde geldt voor borstvoeding: als er geen behandeling is gegeven voor de borstvoeding, moeten de alternatieven citalopram en sertraline worden gebruikt.