Effect
Farmacodynamica
Metoprolol is een bèta-1-adrenerge receptorblokker die specifiek werkt op cellen in het hart. Het effect op bèta-2-receptoren is verwaarloosbaar. Deze remming vermindert de cardiale output door negatieve chronotrope en inotrope effecten (de hartfrequentie en de slagkracht nemen af).
Farmacokinetiek
Bij orale toediening wordt metoprolol bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal
.
De maximale serumconcentratie wordt bereikt 20 min na intraveneuze en 1-2 uur na orale toediening. De biologische beschikbaarheid van metoprolol is 100 % bij intraveneuze toediening en ongeveer 50 % bij orale toediening. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 11%. Metoprolol ondergaat een aanzienlijk hepatisch first-pass metabolisme, dat goed is voor ongeveer 50% van de toegediende dosis. Het metabolisme van metoprolol wordt voornamelijk bepaald door de activiteit van CYP2D63 en in mindere mate door de activiteit van CYP3A4. Metoprolol wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden.
De
immediate-release formuleringen van metoprolol hebben een halfwaardetijd van ongeveer 3-7 uur.
GeneesmiddelinteractiesBij
gelijktijdige inname met andere hartmedicijnen, zoals Ca-antagonisten (verapamil en diltiazem) of antiaritmica zoals disopyramide
.
Een combinatie kan leiden tot levensbedreigende bijwerkingen.