Basis

Metoprolol is een selectieve β1-receptorblokker. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk, pijn op de borst als gevolg van een slechte bloedtoevoer naar het hart en een aantal aandoeningen waarbij sprake is van een abnormaal snelle hartslag. Het wordt ook gebruikt om verdere hartproblemen na een myocardinfarct te voorkomen en om migrainehoofdpijn te voorkomen.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologie

Farmacodynamica

Metoprolol is een bèta-1-adrenerge receptorblokker die specifiek werkt op cellen in het hart. Het effect op bèta-2-receptoren is verwaarloosbaar. Deze remming vermindert de cardiale output door negatieve chronotrope en inotrope effecten (de hartfrequentie en de slagkracht nemen af).

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt metoprolol bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal

De maximale serumconcentratie wordt bereikt 20 min na intraveneuze en 1-2 uur na orale toediening. De biologische beschikbaarheid van metoprolol is 100 % bij intraveneuze toediening en ongeveer 50 % bij orale toediening. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 11%. Metoprolol ondergaat een aanzienlijk hepatisch first-pass metabolisme, dat goed is voor ongeveer 50% van de toegediende dosis. Het metabolisme van metoprolol wordt voornamelijk bepaald door de activiteit van CYP2D63 en in mindere mate door de activiteit van CYP3A4. Metoprolol wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden.

immediate-release formuleringen van metoprolol hebben een halfwaardetijd van ongeveer 3-7 uur.

GeneesmiddelinteractiesBij

gelijktijdige inname met andere hartmedicijnen, zoals Ca-antagonisten (verapamil en diltiazem) of antiaritmica zoals disopyramide

Een combinatie kan leiden tot levensbedreigende bijwerkingen.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn slaapstoornissen, vermoeidheid, zich zwak voelen en buikpijn. Ernstige bijwerkingen kunnen optreden bij grotere doses. Meer voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij mensen met leverproblemen of astma. Stopzetting van het medicijn moet geleidelijk gebeuren om het risico van verdere gezondheidsproblemen te verminderen.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 3470 mg-kg-1

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Metoprolol