Basis

Citalopram is een antidepressivum uit de klasse van de selectieve serotonine heropname remmers (SSRI's). Het wordt gebruikt voor de behandeling van depressieve stoornis, obsessieve-compulsieve stoornis, paniekstoornis en sociale fobie. Het antidepressieve effect kan een latentie tot 4 weken hebben. Het wordt via de mond ingenomen en vereist een recept.

Farmacologie

Farmacodynamica

Het werkingsmechanisme van citalopram is gebaseerd op de remming van de neuronale heropname van serotonine (5-HT) in het CZS. Het moleculaire doelwit van citalopram is de serotoninetransporter (solute carrier family 6 member 4, SLC6A4), waarvan de serotonineheropname in de synaptische spleet wordt geremd. Hierdoor stijgt de extracellulaire serotonineconcentratie permanent, waardoor het stemmingsverhogende effect van serotonine wordt versterkt en verlengd.

Farmacokinetica

Citalopram wordt snel en goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Maximale plasmaconcentraties treden op binnen 4 uur na een eenmalige orale dosis. De biologische beschikbaarheid bedraagt 80 % na orale toediening. Citalopram is voor 80 % gebonden aan plasma-eiwitten. Citalopram wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd via N-demethylering tot zijn belangrijkste metaboliet, demethylcitalopram, door de twee enzymen CYP2C19 en CYP3A4. De uitscheiding gebeurt via de urine en de gemiddelde eliminatietijd bedraagt 35 uur.

Drug interacties

Citalopram mag niet worden gecombineerd met andere antidepressiva (met name MAO-remmers). Bovendien moet gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die via dezelfde enzymen (CYP2C19 en CYP3A4) worden afgebroken of deze induceren, worden vermeden.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, slaapstoornissen, seksuele problemen, trillerigheid, vermoeidheid en zweten.

Ernstige bijwerkingen zijn onder meer een verhoogd risico op zelfmoord bij mensen jonger dan 25 jaar, serotoninesyndroom, glaucoom en QT-verlenging. Het mag niet worden gebruikt bij mensen die een MAO-remmer innemen.

Bijwerkingen en ontwenningsverschijnselen kunnen optreden bij het stoppen met het antidepressivum.

Het wordt afgeraden om in te nemen tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Toxicologische gegevens

LD50 (mens, oraal): 56 mg/kg

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Citalopram