Aloperidolo

L'aloperidolo è un principio attivo utilizzato per il trattamento di malattie psicotiche, dolore cronico e disturbi del movimento. Appartiene al gruppo dei neurolettici e ha effetti antipsicotici e antidopaminergici. L'aloperidolo è un derivato della petidina ed è strutturalmente molto simile alla loperamide. È solitamente disponibile sotto forma di polvere bianca insolubile in acqua.

L'aloperidolo agisce legandosi ai recettori della dopamina, soprattutto D2. Inibisce gli effetti causati dalla dopamina. L'esatto meccanismo d'azione non è ancora stato studiato a fondo, ma si presume che l'aloperidolo si leghi ai recettori postsinaptici della dopamina 2, spostando così la dopamina dai recettori e facendo scomparire allucinazioni o deliri. L'aloperidolo influisce anche sui recettori 5-HT2 e alfa-1, ma questi sono trascurabili per l'effetto dell'aloperidolo.

L'aloperidolo viene metabolizzato nel fegato, principalmente dagli enzimi CYP2D6 e CYP3A4. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 40-75%. L'emivita dell'aloperidolo, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 14,5-36,7 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), viene raggiunta dopo 1,7-6,1 ore.

Assumere sempre l'aloperidolo esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose abituale raccomandata per gli adulti e i bambini a partire dai 13 anni di età è di 0,5-2 mg 2-3 volte al giorno per i sintomi moderati e di 3-5 mg 2-3 volte al giorno per i sintomi gravi.

La dose massima è di 20 mg al giorno.

La dose raccomandata per i bambini dai 6 ai 12 anni è di 0,5 mg al giorno. Questa deve essere suddivisa in 2-3 dosi al giorno.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comune:

• Agitazione
• Disturbi del sonno
• Mal di testa

Frequenti:

• Deliri
• Allucinazioni
• depressione
• Tensione muscolare anomala
• vertigini
• sonnolenza
• movimenti incontrollabili degli occhi
• disturbi visivi
• bassa pressione sanguigna
• nausea e vomito
• costipazione
• bocca secca
• eruzione cutanea
• ritenzione urinaria
• disfunzione erettile
• Aumento o perdita di peso
• Alterazione dei valori ematici del fegato

Occasionalmente:

• Diminuzione di tutte le cellule del sangue
• Confusione
• alterazione del desiderio sessuale
• convulsioni
• rigidità muscolare e articolare
• crampi muscolari
• disturbi dell'andatura
• mancanza di respiro
• Infiammazione del fegato
• disfunzione epatica
• Aumento della sensibilità della pelle alla luce
• prurito
• sudorazione
• Cambiamento del ciclo mestruale
• sanguinamento pesante e doloroso
• secrezione di latte inaspettata
• dolore al seno
• temperatura corporea elevata
• edema

Raramente:

• alti livelli di prolattina nel sangue
• costrizione delle vie aeree nei polmoni
• La bocca può essere aperta solo in misura limitata o non può essere aperta affatto.
• Problemi durante i rapporti sessuali

Frequenza sconosciuta:

• aritmia cardiaca
• palpitazioni
• inciampo cardiaco
• sindrome neurolettica maligna
• discinesia tardiva
• irrequietezza
• tremore muscolare
• rigidità muscolare
• andatura strascicata
• incapacità di muoversi
• Perdita delle normali espressioni facciali
• Gravi reazioni allergiche
• formazione di coaguli di sangue
• alti livelli di ADH nel sangue
• bassi livelli di zucchero nel sangue
• gonfiore nella laringe infiammazione
• insufficienza epatica
• riduzione del flusso biliare
• spellatura della pelle
• infiammazione dei piccoli vasi sanguigni
• rottura del tessuto muscolare
• erezione permanente dolorosa
• gonfiore del seno negli uomini
• bassa temperatura corporea

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• Medicinali per il trattamento dell'aritmia cardiaca
• Farmaci per il trattamento della depressione
• Farmaci per il trattamento delle psicosi
• Medicinali per il trattamento delle infezioni batteriche
• Farmaci per il trattamento delle infezioni fungine
• Farmaci per il trattamento della malaria
• Farmaci per il trattamento della nausea e del vomito
• Farmaci per il trattamento delle malattie tumorali
• Bepridil
• metadone
• Litio
• Alprazolam
• Buspirone
• duloxetina
• fluoxetina
• fluvoxamina
• nefazodone
• paroxetina
• sertralina
• Erba di San Giovanni
• venlafaxina
• bupropione
• carbamazepina
• fenobarbital
• fenitoina
• rifampicina
• itraconazolo
• posaconazolo
• voriconazolo
• ketoconazolo
• indinavir
• ritonavir
• saquinavir
• clorpromazina
• prometazina
• verapamil
• Tranquillanti o sonniferi
• antidolorifici
• Farmaci per abbassare la pressione sanguigna
• Farmaci per il trattamento di gravi reazioni allergiche
• Farmaci per il trattamento dell'ADHD
• Farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson
• Farmaci per fluidificare il sangue
• Alcool

L'aloperidolo NON deve essere assunto nei seguenti casi

• in caso di allergia all'aloperidolo
• in caso di percezione alterata o reazioni rallentate
• malattia di Parkinson
• nella demenza a corpi di Lewy
• nella paralisi sopranucleare progressiva dello sguardo
• Sindrome del QT lungo
• aritmia cardiaca
• insufficienza cardiaca
• bassi livelli di potassio nel sangue

L'aloperidolo può essere utilizzato a partire dai 6 anni di età.

Gravidanza

L'aloperidolo può essere usato in gravidanza dopo aver consultato il medico e se non sono possibili alternative.

Non è stato identificato un aumento del rischio di malformazioni nel 1° trimestre di gravidanza.

Nel 2° e 3° trimestre di gravidanza, il neonato può presentare disturbi di adattamento, che scompaiono nuovamente. Ciò può portare a un'alterazione delle funzioni respiratorie, gastrointestinali e cerebrali (a carico del sistema nervoso). Oltre ai disturbi dell'adattamento, possono verificarsi disturbi motori extrapiramidali.

Allattamento

L'aloperidolo deve essere utilizzato durante l'allattamento solo dopo aver consultato il medico e con riserva.

I bambini le cui madri assumono dosi insolitamente elevate possono soffrire di disturbi dello sviluppo psicomotorio. Se la terapia deve essere continuata, è consigliabile far determinare i livelli plasmatici del neonato dopo 2-3 settimane per verificare in che misura il bambino assorbe il principio attivo attraverso il latte materno.

L'aloperidolo è stato sviluppato e successivamente commercializzato da Paul Janssen, fondatore dell'azienda farmaceutica Janssen Pharmaceutica. È stato autorizzato per la prima volta in Belgio nel 1957.