Fluvoxamina

La fluvoxamina è un principio attivo per il trattamento della depressione e del disturbo ossessivo-compulsivo. È un antidepressivo del gruppo degli SSRI, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Tuttavia, la fluvoxamina può essere utilizzata anche per trattare la sindrome borderline, i disturbi d'ansia, gli attacchi di panico e il disturbo da stress post-traumatico (PTSD). La fluvoxamina si trova solitamente nei farmaci come fluvoxamina maleato. È una polvere bianca, inodore e cristallina (formante cristalli). È solo leggermente solubile in acqua.

La fluvoxamina inibisce in modo molto specifico (selettivo) la ricaptazione della serotonina. Tuttavia, non inibisce affatto la ricaptazione della noradrenalina e della dopamina. Nel caso della depressione, si presume (conoscenze attuali) che vi sia una carenza di monoammine, cioè di molecole chimiche che hanno solo un gruppo amminico (gruppo NH), nella fessura sinaptica, cioè nel passaggio da una sinapsi all'altra. Queste monoammine comprendono anche la noradrenalina e la serotonina. La depressione è quindi causata, tra l'altro, da una carenza di noradrenalina e serotonina. Gli antidepressivi sono progettati per aumentare la quantità di monoammine nella fessura sinaptica. La fluvoxamina inibisce il trasportatore di serotonina (SERT), che trasporta la monoamina serotonina fuori dalla fessura sinaptica. L'inibizione del SERT aumenta la concentrazione di serotonina.

A causa dell'elevata forza di legame (affinità) con il recettore gamma - caratteristica peculiare della fluvoxamina - viene spesso utilizzata per trattare la depressione delirante o indotta dall'ansia.

La fluvoxamina viene metabolizzata principalmente dal fegato. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 53%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 15 ore.

Assumere sempre la fluvoxamina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata per gli adulti è di 50 mg al giorno. La dose può essere aumentata dal medico con incrementi di 50 mg per un periodo di giorni, fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima è di 300 mg al giorno.

La fluvoxamina può aumentare il rischio di suicidio nei bambini e nei giovani adulti fino a 24 anni. Pertanto, la fluvoxamina deve essere utilizzata solo al di sotto dei 18 anni per il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.

La dose raccomandata nei bambini è di 25 mg al giorno e può essere aumentata con incrementi di 25 mg nell'arco di alcuni giorni. La dose massima per i bambini tra gli 11 e i 17 anni è di 300 mg al giorno. Per i bambini di età compresa tra 8 e 10 anni, la dose massima è di 200 mg al giorno.

Se la dose giornaliera è superiore a 100 mg, la dose deve essere divisa in due dosi al giorno. Se le dosi non possono essere divise in parti uguali, la quantità maggiore deve essere assunta prima di andare a letto.

La fluvoxamina può aumentare il rischio di suicidio nei bambini e nei giovani adulti fino a 24 anni. Pertanto, la fluvoxamina deve essere utilizzata solo al di sotto dei 18 anni per il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

• Stati di agitazione
• Ansia
• costipazione o diarrea
• disturbi del sonno
• vertigini (vertigini)
• bocca secca
• battito cardiaco accelerato (tachicardia)
• svogliatezza
• malessere
• mal di testa
• indigestione
• perdita di appetito
• nervosismo
• mal di stomaco
• sudorazione
• tremore
• debolezza muscolare (astenia)
• vomito

Occasionalmente:

• Reazioni allergiche cutanee
• Confusione
• Ritardo nell'eiaculazione
• vertigini quando ci si alza o ci si si siede (sincope ortostatica)
• allucinazioni
• disturbi della coordinazione
• dolori muscolari o articolari
• aggressività

Raramente:

• crisi epilettiche
• Problemi epatici
• Elevazione anormale dell'umore (mania)
• Sensibilità alla luce
• Secrezione inattesa di latte dalla ghiandola mammaria

Frequenza sconosciuta:

• Irrequietezza (acatisia)
• Incapacità di avere un orgasmo (anorgasmia)
• disturbi mestruali
• Pesante sanguinamento vaginale poco dopo il parto
• Disturbi dello svuotamento della vescica
• disturbi sensoriali come formicolio o intorpidimento
• Glaucoma
• dilatazione della pupilla
• Aumento dei livelli di prolattina
• variazioni di peso
• Aumento del rischio di suicidio

Effetti collaterali, soprattutto nei bambini e negli adolescenti:

• aumento innaturale dell'allegria e dell'attività (ipomania)
• stati di agitazione
• convulsioni
• disturbi del sonno
• mancanza di energia (astenia)
• Iperattività (ipercinesia)
• Sensazione di sonnolenza (sonnolenza)
• Disturbi digestivi

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• Preparati a base di iperico
• Farmaci per il trattamento dei disturbi depressivi:
  • Benzodiazepine
  • Antidepressivi triciclici
  • neurolettici o antipsicotici
  • litio
  • triptofano
  • Inibitori delle monoamino ossidasi (MAO inibitori) come moclobemide
  • pimozide
  • inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), come il citalopram
• Acido acetilsalicilico (aspirina)
• ciclosporina
• metadone
• mexiletina
• fenitoina o carbamazepina
• propranololo
• ropinirolo
• triptani
• terfenadina
• sildenafil
• teofillina
• Preparati oppioidi come buprenorfina e tramadolo
• Clopidogrel, warfarin e nicoumalone

La fluvoxamina in combinazione con la caffeina può provocare sintomi simili a quelli di un'overdose di caffeina (ad es. tremori, palpitazioni, ecc.).

La fluvoxamina in combinazione con l'alcol può rendere molto stanchi e aumentare il rischio di cadute.

La fluvoxamina NON deve essere assunta nei seguenti casi:

• se si è allergici alla fluvoxamina
• se si stanno assumendo contemporaneamente inibitori delle monoamino-ossidasi (MAO inibitori)
• se si sta assumendo contemporaneamente tizanidina o pimozide

La fluvoxamina deve essere utilizzata solo al di sotto dei 18 anni per il trattamento del disturbo ossessivo compulsivo.

La fluvoxamina NON è approvata per l'uso al di sotto degli 8 anni.

La fluvoxamina può provocare una diminuzione della qualità dello sperma. Questo può quindi portare a una riduzione della fertilità. Tuttavia, questo fenomeno è stato finora osservato solo negli esperimenti sugli animali.

Gravidanza

Durante la gravidanza, la fluvoxamina deve essere assunta solo se assolutamente necessario. La decisione spetta al medico.

Nel primo trimestre di gravidanza non sono state evidenziate chiare indicazioni di un aumento del tasso di malformazioni in caso di assunzione di fluvoxamina o di altri SSRI(sertralina, citalopram, paroxetina e fluoxetina). Purtroppo, però, questo non può essere escluso. In alcune pubblicazioni si è parlato di un leggero aumento del rischio di malformazioni cardiache.

Vale la pena di menzionare l'elevato livello di esperienza non solo con la fluvoxamina, ma anche con altri SSRI (> 10.000 case report).

L'uso della fluvoxamina nel 2° e 3° trimestre di gravidanza può portare a disturbi dell'adattamento postnatale e a numerosi effetti collaterali. Questi includono ipereccitabilità, tremori, disturbi del bere e mancanza di respiro. Questi effetti si attenuano normalmente al massimo dopo un mese dal parto. In alcuni casi è stata osservata un'ipertensione polmonare persistente nei neonati. Tuttavia, questo non è ancora stato confermato.

Se la fluvoxamina è stata assunta durante la gravidanza, il parto deve avvenire in una clinica neonatale.

L'assunzione di fluvoxamina non deve essere interrotta bruscamente durante la gravidanza.

In alternativa, si possono assumere sertralina e citalopram, ma solo alla ripresa del trattamento.

Allattamento al seno

La fluvoxamina può essere assunta durante l'allattamento . Tuttavia, il profilo rischio-beneficio deve essere valutato. È quindi essenziale parlare con il proprio medico. Il livello di esperienza è molto basso.

La fluvoxamina passa nel latte materno, ma non sono ancora stati descritti sintomi nei bambini allattati al seno. Sebbene la fluvoxamina sia il farmaco di scelta per l'allattamento al seno, deve essere usata solo con grande cautela. Se si notano sintomi nel bambino, consultare IMMEDIATAMENTE un pediatra.

La fluvoxamina è stata sviluppata dall'azienda farmaceutica Solvay a partire dal 1983, quando è stata sperimentata in studi clinici, e da allora è in uso. È stata sperimentata su circa 35.000 pazienti e lanciata in Svizzera nel 1984, negli Stati Uniti nel 1994 e in Giappone nel 1999. Nel 1995, più di 10 milioni di pazienti erano già stati trattati con successo con la fluvoxamina.