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Nozioni di base
La tizanidina è un cosiddetto agonista dei recettori alfa-2 e un rappresentante del gruppo dei rilassanti muscolari ad azione centrale. Le principali aree di applicazione sono il trattamento della tensione muscolare dolorosa, per esempio causata da disturbi della colonna vertebrale, il trattamento dopo operazioni (per esempio: dopo un'ernia del disco) o il trattamento sintomatico della sclerosi multipla. La tizanidina richiede una prescrizione e viene somministrata principalmente sotto forma di compresse o capsule.
Farmacologia
Farmacodinamica
La tizanidina si lega con alta affinità agli alfa-2 adrenorecettori, principalmente nel midollo spinale del paziente. Questo inibisce l'attività degli aminoacidi eccitatori, che sono responsabili dell'eccessivo tono muscolare. Oltre al suo effetto rilassante, la tizanidina ha anche moderate proprietà analgesiche.
Farmacocinetica
La tizanidina viene assorbita attraverso l'intestino. La biodisponibilità orale è solo del 40%, motivo per cui la dose deve essere regolata di conseguenza. La tizanidina è legata alle proteine plasmatiche in una proporzione di circa il 30%. Il principio attivo è degradato nel fegato dall'enzima CYP1A2. L'emivita è in media di circa 2,5 ore e l'eliminazione finale avviene quasi interamente attraverso i reni.
Interazioni
I farmaci che inibiscono l'enzima CYP1A2 non devono essere assunti contemporaneamente alla tizanidina, poiché possono verificarsi livelli plasmatici elevati pericolosi per la vita del farmaco. Questi includono: Fluvoxamina, ciprofloxacina, amiodarone, propafenone e mexiletina, cimetidina e alcuni fluorochinoloni. Inoltre, la combinazione con le seguenti sostanze è controindicata: sostanze che prolungano l'intervallo QT, antipertensivi, diuretici, beta-bloccanti, contraccettivi orali e alcol o altre sostanze che deprimono il centro.
Tossicità
I possibili effetti collaterali sono:
- Sonnolenza, stanchezza, vertigini
- Bradicardia, tachicardia
- Calo della pressione sanguigna, ipertensione di rimbalzo
- Bocca secca, nausea, disturbi gastrointestinali.
L'uso durante la gravidanza o l'allattamento non è raccomandato. La tizanidina dovrebbe essere usata solo se il beneficio supera chiaramente il rischio.
Dati tossicologici
LD50 (ratto, orale): 414 mg/kg
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.