Paroxetina

La paroxetina è un principio attivo per il trattamento della depressione, del disturbo da stress post-traumatico e dei disturbi d'ansia, di panico e ossessivo-compulsivi. Appartiene al gruppo degli inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI). La paroxetina è solitamente disponibile sotto forma di polvere bianca cristallina (cristallizzante). È molto potente e agisce in modo specifico (selettivo) sul trasportatore della serotonina SERT nella fessura sinaptica. Tuttavia, a causa del suo effetto molto potente, i sintomi di astinenza possono essere più gravi se il farmaco viene interrotto improvvisamente.

La paroxetina agisce inibendo il trasportatore della serotonina (SERT). Questo trasportatore è responsabile del trasporto della monoamina serotonina fuori dalla fessura sinaptica. La sua inibizione porta a un aumento della concentrazione di serotonina nella fessura sinaptica.

Si presume che la depressione sia caratterizzata da una carenza di monoammine come la noradrenalina o la serotonina nella fessura sinaptica. La paroxetina mira a contrastare questa carenza inibendo il SERT, che pompa le monoammine fuori dalla fessura sinaptica. Poiché la paroxetina è un inibitore del CYP2D6, gli effetti collaterali e le interazioni con altri farmaci sono maggiori.

La paroxetina viene metabolizzata a livello epatico, attraverso gli enzimi CYP2D6 e CYP3A4. La biodisponibilità della paroxetina, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 30-60%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 21 ore.

La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo 2-8 ore. La paroxetina deve essere assunta per un certo periodo di tempo prima di sviluppare il suo effetto completo. Questa concentrazione è nota anche come concentrazione allo stato stazionario. Viene raggiunta dopo 7-14 giorni. La paroxetina viene escreta nelle urine attraverso i reni o le feci.

Assumere sempre la paroxetina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose iniziale normalmente raccomandata è di 7,5 mg - 25 mg al giorno, a seconda del quadro clinico o del tipo di compressa (normale o retard).

La dose di mantenimento raccomandata è di 10 mg - 50 mg al giorno, a seconda del quadro clinico e del tipo di compressa.

La dose massima è di 25 mg - 75 mg al giorno, a seconda del quadro clinico e del tipo di compressa.

È importante notare che gli antidepressivi (compresa la paroxetina) di solito sviluppano il loro pieno effetto solo dopo alcune settimane, il che può portare a un inizio d'azione ritardato.

È inoltre importante che gli antidepressivi (compresa la paroxetina) non vengano mai sospesi improvvisamente, ma che vengano sempre eliminati gradualmente. Il tapering significa che la dose viene ridotta gradualmente e lentamente fino a quando si può interrompere del tutto l'assunzione. Il medico indicherà l'entità della riduzione della dose.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comune:

• Nausea
• Disturbi del desiderio o della funzione sessuale

Frequenti:

• Aumento dei livelli di colesterolo
• Perdita di appetito
• disturbi del sonno
• Sogni anomali
• vertigini
• tremori
• mal di testa
• problemi di concentrazione
• eccitazione
• sensazione di debolezza
• visione offuscata
• sbadigli
• bocca secca
• diarrea
• costipazione
• vomito
• aumento di peso
• sudorazione

Occasionalmente:

• Emorragie o lividi
• Difficoltà a urinare
• Calo della pressione sanguigna
• Aumento della frequenza cardiaca
• mobilità limitata
• pupille dilatate
• eruzioni cutanee
• prurito
• confusione
• allucinazioni
• alterazioni dei livelli di zucchero nel sangue

Raramente:

• convulsioni
• irrequietezza (acatisia)
• stanchezza
• secrezione anomala di latte dalla ghiandola mammaria negli uomini e nelle donne
• battito cardiaco lento
• alterazione dei valori epatici nel sangue
• attacchi di panico
• mania
• sensazione di estraneità verso se stessi
• sentimenti di ansia
• Compulsioni
• dolori articolari e/o muscolari
• Aumento del livello di prolattina nel sangue
• Disturbi mestruali

Molto raro:

• Reazioni allergiche
• sindrome da serotonina
• Sindrome da neurolettici
• Glaucoma
• vesciche della pelle
• malattie del fegato
• Sindrome da inadeguata secrezione di ADH (SIADH)
• Ritenzione di liquidi
• Sensibilità alla luce solare
• erezione permanente dolorosa del pene
• Diminuzione del numero di piastrine nel sangue

Frequenza non nota:

• pensieri suicidi
• pensieri di autolesionismo
• problemi di aggressività
• digrignamento dei denti
• rumori nelle orecchie (tinnito)
• colite
• forti emorragie vaginali poco dopo il parto

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• inibitori delle monoamino-ossidasi (IMAO)
• tioridazina
• pimozide
• acido acetilsalicilico, ibuprofene o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
• tramadolo
• petidina
• triptani
• Altri antidepressivi (SSRI e antidepressivi triciclici)
• triptofano
• mivacurio
• suxametonio
• litio
• risperidone
• difenanzina
• clozapina
• fentanil
• Fosamprenavir e ritonavir
• Erba di San Giovanni
• Fenobarbital
• fenitoina
• Sodio valproato
• carbamazepina
• atomoxetina
• prociclidina
• warfarin o altri farmaci per fluidificare il sangue
• propafenone, flecainide o altri farmaci per il trattamento delle aritmie cardiache
• metoprololo
• pravastatina
• Rifampicina
• linezolid
• Tamoxifene
• Alcool

La paroxetina NON deve essere assunta nei seguenti casi:

• in caso di assunzione di inibitori delle monoamino-ossidasi (inibitori MAO, compresi moclobemide e cloruro di metiltenio), anche se l'ultima dose è stata assunta da meno di 2 settimane
• se si assume tioridazina o pimozide
• allergia alla paroxetina

La paroxetina non deve essere utilizzata al di sotto dei 18 anni.

Gravidanza

La paroxetina deve essere assunta durante la gravidanza solo se il passaggio ad altri antidepressivi è troppo complicato e sarebbe dannoso per la paziente.

Non è possibile escludere un rischio di malformazione nel primo trimestre di gravidanza . Inoltre, il rischio di malformazioni cardiache in seguito all'assunzione di paroxetina è aumentato nel 1° trimestre di gravidanza.

Nel 2° e 3° trimestre di gravidanza può verificarsi una tossicità serotoninergica nel bambino dopo la nascita. I sintomi comprendono tremori, disturbi del bere, ipereccitabilità, respiro affannoso, ipoglicemia e anomalie del sonno. Questi sintomi iniziano solitamente nei primi giorni di vita e possono durare fino a un mese.

La sertralina o il citalopram possono essere utilizzati in alternativa durante la gravidanza.

Se il farmaco viene comunque assunto durante la gravidanza, è necessario rivolgersi a una clinica neonatale.

Allattamento al seno

La paroxetina può essere assunta durante l'allattamento , poiché non passa nel latte materno, o solo in quantità inferiori al limite di rilevazione. La paroxetina è il farmaco di scelta durante l'allattamento.