Effetto
Farmacodinamica
Il tramadolo raggiunge il suo effetto principale attraverso un'azione agonistica (attivante) sul cosiddetto recettore μ-opioide. Il tramadolo si lega debolmente anche agli altri due recettori noti degli oppioidi. La sua affinità è 6000 volte inferiore a quella della morfina. Legandosi a questi recettori, la percezione del dolore viene smorzata. Tuttavia, il tramadolo ha un secondo meccanismo d'azione che è in parte responsabile del sollievo dal dolore. Il tramadolo inibisce la ricaptazione della serotonina e della noradrenalina nella presinapsi, il che aumenta permanentemente la loro concentrazione nella fessura sinaptica. Entrambi i neurotrasmettitori sono coinvolti nella trasmissione del dolore. Questo allevia ulteriormente il dolore e migliora l'umore (effetto antidepressivo).
Farmacocinetica
Il tramadolo è rapidamente e quasi completamente assorbito attraverso il tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 75%. La concentrazione plasmatica massima di tramadolo (dopo somministrazione orale) è normalmente raggiunta dopo 1-2 ore. Solo il 20% della dose data si lega alle proteine plasmatiche. Il tramadolo viene metabolizzato nel fegato in almeno 23 diversi metaboliti. L'enzima che catalizza queste reazioni è il CYP2D6. il 90% della dose viene infine escreto attraverso i reni. il restante 10% viene escreto dal corpo nelle feci. L'emivita di eliminazione è di 5-6 ore.
Interazioni tra farmaci
L'assunzione insieme a bupropione o inibitori MAO può portare a gravi effetti collaterali. Inoltre, l'assunzione simultanea di sostanze depressive a livello centrale, benzodiazepine, carbamazepina, anticoagulanti e sostanze che aumentano i livelli di serotonina (antidepressivi, cocaina, ecstasy) deve essere evitata.
