Nozioni di base

Il metoprololo è un bloccante selettivo del recettore β1. È usato per trattare l'alta pressione sanguigna, il dolore al petto dovuto al cattivo flusso di sangue al cuore e una serie di condizioni che coinvolgono un ritmo cardiaco anormalmente veloce. È anche usato per prevenire ulteriori problemi cardiaci dopo un infarto del miocardio e per prevenire l'emicrania.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il metoprololo è un bloccante dei recettori beta-1-adrenergici che agisce specificamente sulle cellule del cuore. L'effetto sui recettori beta-2 è trascurabile. Questa inibizione diminuisce la portata cardiaca attraverso effetti cronotropi e inotropi negativi (la frequenza cardiaca e la forza di battito sono ridotte).

Farmacocinetica

Quando viene somministrato per via orale, il metoprololo è quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione sierica massima viene raggiunta 20 minuti dopo la somministrazione endovenosa e 1-2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità del metoprololo è del 100% con la somministrazione endovenosa e di circa il 50% con la somministrazione orale. Il legame con le proteine del plasma è di circa l'11%. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, che rappresenta circa il 50% della dose somministrata. Il metabolismo del metoprololo è determinato principalmente dall'attività del CYP2D63 e in misura minore dall'attività del CYP3A4. Il metoprololo viene escreto principalmente attraverso i reni.

formulazioni a rilascio immediato di metoprololo hanno un'emivita di circa 3-7 ore.

interazioni farmacologicheQuando

preso in concomitanza con altri farmaci cardiaci, come Ca-antagonisti (verapamil e diltiazem) o farmaci antiaritmici come disopyramide. Una combinazione può portare a effetti collaterali pericolosi per la vita.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono disturbi del sonno, stanchezza, sensazione di debolezza e disagio addominale. Gravi effetti collaterali possono verificarsi in dosi maggiori. Maggiore cautela è necessaria nell'uso in persone con problemi al fegato o asma. La sospensione del farmaco dovrebbe essere graduale per ridurre il rischio di ulteriori problemi di salute.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 3470 mg-kg-1

Autore

Markus Falkenstätter, BSc

Studente di Farmacia

Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.

Revisore

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Farmacista

Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.

Principi editoriali

Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.

Metoprololo