Citalopram

Citalopram è un antidepressivo della classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). È usato per trattare il disturbo depressivo maggiore, il disturbo ossessivo-compulsivo, il disturbo di panico e la fobia sociale. L'effetto antidepressivo può avere una latenza fino a 4 settimane. Si prende per bocca e richiede una prescrizione.

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione del citalopram si basa sulla sua inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT) nel SNC. Il bersaglio molecolare del citalopram è il trasportatore della serotonina (solute carrier family 6 member 4, SLC6A4), la cui ricaptazione della serotonina nella fessura sinaptica è inibita. Di conseguenza, la concentrazione di serotonina extracellulare aumenta in modo permanente, migliorando e prolungando così l'effetto sollevatore di umore della serotonina.

Farmacocinetica

Citalopram è rapidamente e ben assorbito dal tratto GI. Le massime concentrazioni plasmatiche si verificano entro 4 ore dopo una singola dose orale. La biodisponibilità è dell'80% dopo la somministrazione orale. Citalopram è legato per l'80% alle proteine plasmatiche. Citalopram è metabolizzato principalmente nel fegato tramite N-demetilazione al suo principale metabolita, demetilcitalopram, dai due enzimi CYP2C19 e CYP3A4. L'escrezione avviene attraverso le urine e il tempo medio di eliminazione è di 35 ore.

Interazioni tra farmaci

Citalopram non deve essere combinato con altri antidepressivi (specialmente gli inibitori MAO). Inoltre, l'uso concomitante di farmaci che sono degradati attraverso gli stessi enzimi (CYP2C19 e CYP3A4) o che li inducono dovrebbe essere evitato.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono nausea, disturbi del sonno, problemi sessuali, tremore, affaticamento e sudorazione.

Gli effetti collaterali seri includono l'aumento del rischio di suicidio nelle persone sotto i 25 anni, la sindrome da serotonina, il glaucoma e il prolungamento del QT. Non deve essere usato in persone che assumono un inibitore MAO.

Gli effetti collaterali e i sintomi di astinenza possono verificarsi quando si interrompe l'antidepressivo.

Si sconsiglia l'assunzione durante la gravidanza e l'allattamento.

Dati tossicologici

LD50 (umano, orale): 56 mg/kg