Petidina

La petidina è un analgesico oppioide sintetico della classe delle fenilpiperidine. La petidina è il prototipo di una grande famiglia di analgesici che comprende anche, per esempio, il fentanyl. La petidina è indicata per il trattamento del dolore da moderato a grave e viene somministrata come sale cloridrato in compresse, come sciroppo o tramite iniezione intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.

Pharmadynamics

Come la morfina, la petidina esercita il suo effetto analgesico agendo come agonista sul recettore μ-opioide. La petidina ha somiglianze strutturali con l'atropina e altri alcaloidi tropanici e può avere alcuni dei loro effetti ed effetti collaterali. Oltre a questi effetti oppioidergici e anticolinergici, ha un effetto anestetico locale legato alle sue interazioni con i canali ionici del sodio.

Farmacocinetica

La petidina viene rapidamente idrolizzata nel fegato ad acido petidico e anche demetilata a norpetidina, che ha metà dell'attività analgesica della petidina ma un'emivita di eliminazione più lunga; si accumula con la somministrazione regolare o con una funzione renale ridotta. I metaboliti della petidina sono ulteriormente coniugati con acido glucuronico ed escreti nelle urine.

Effetti collaterali

Gli effetti avversi della petidina sono principalmente quelli degli oppioidi come classe: nausea, vomito, vertigini, diaforesi, ritenzione urinaria e costipazione. A causa del moderato effetto stimolante mediato da dopamina e norepinefrina, la sedazione è meno probabile rispetto ad altri oppioidi. A differenza di altri oppioidi, non causa miosi grazie alle sue proprietà anticolinergiche.

Il sovradosaggio può causare flaccidità muscolare, depressione respiratoria, ottundimento, pelle fredda e umida, ipotensione e coma.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 162 mg-kg-1