La venlafaxina è un principio attivo appartenente alla classe degli antidepressivi, utilizzato per il trattamento della depressione, dei disturbi d'ansia e dei disturbi di panico.
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Nozioni di base
La venlafaxina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) utilizzato per trattare la depressione maggiore, il disturbo d'ansia generalizzato o sociale e il disturbo di panico.
Uso e indicazioni
La venlafaxina è utilizzata principalmente per il trattamento della depressione maggiore, del disturbo d'ansia generalizzato, della fobia sociale, del disturbo di panico e dei sintomi vasomotori. La venlafaxina viene talvolta utilizzata anche "off-label" per il trattamento delle neuropatie diabetiche, del dolore cronico e per la prevenzione dell'emicrania. Viene discusso un effetto positivo sui pazienti con ADHD e sindrome da stress post-traumatico (PTSD). Viene somministrato per via orale sotto forma di compresse.
La storia
La venlafaxina è stata approvata per la prima volta dalla FDA nel 1993 e la formulazione a rilascio prolungato è stata introdotta nel 1997. La sostanza è disponibile come generico dal 2008.
Farmacologia
Farmacodinamica e meccanismo d'azione
L'esatto meccanismo d'azione della venlafaxina nel trattamento di vari disturbi psichiatrici non è del tutto noto, ma è noto che la venlafaxina e i suoi metaboliti inibiscono efficacemente e selettivamente la ricaptazione della serotonina e della noradrenalina nella fessura presinaptica. Questo porta a un aumento della concentrazione di neurotrasmettitori disponibili nella sinapsi per stimolare i recettori postsinaptici. Si ritiene che la venlafaxina abbia una selettività di 30 volte per la serotonina rispetto alla noradrenalina. La venlafaxina inibisce la ricaptazione della serotonina solo a basse dosi e ha un effetto aggiuntivo sulla ricaptazione della noradrenalina solo a dosi più elevate.
Farmacocinetica
La venlafaxina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale e ha una biodisponibilità assoluta di circa il 45%. La venlafaxina è legata alle proteine plasmatiche per il 27%. Dopo l'assorbimento, la venlafaxina subisce un esteso metabolismo epatico. Viene principalmente degradata per demetilazione mediata dal CYP2D6 al suo metabolita attivo O-desmetilvenlafaxina. L'emivita di eliminazione della venlafaxina è di 3-7 ore.
Interazioni farmacologiche
Molti farmaci possono interagire con la venlafaxina, in particolare:
- altri antidepressivi
- cimetidina
- Tramadolo
- Erba di San Giovanni
- L-triptofano
- farmaci per la perdita di peso (come la fentermina)
- anticoagulanti come il warfarin o il fenprocumone
- Litio
- Sumatriptan e zolmitriptan
Tossicità
Controindicazioni
Questo farmaco non deve essere assunto
- in caso di allergia nota al principio attivo
- nel glaucoma ad angolo stretto non trattato
- se gli inibitori MAO sono stati assunti meno di 14 giorni prima di assumere la venlafaxina.
Effetti collaterali
La venlafaxina può causare gravi effetti collaterali. È necessario consultare immediatamente un medico se si verificano i seguenti sintomi:
- visione offuscata, dolore o arrossamento degli occhi, visione di aloni intorno alle luci.
- tosse, oppressione toracica, difficoltà a respirare
- crisi epilettiche (convulsioni)
- Sanguinamento anomalo - epistassi, gengive sanguinanti, sanguinamento vaginale anomalo, qualsiasi sanguinamento che non si arresta
- Confusione, problemi a pensare o a ricordare, debolezza, instabilità
- muscoli molto rigidi, febbre alta, sudorazione, confusione, battito cardiaco accelerato o irregolare, tremore.
Gli effetti collaterali comuni della venlafaxina possono includere
- cefalea
- vertigini
- sonnolenza o stanchezza
- ansia e nervosismo
- problemi di sonno, sogni insoliti
- tremori
- battito cardiaco accelerato
- visione offuscata
- vomito
- diarrea
- costipazione
- variazioni di peso o di appetito
- bocca secca
- aumento della sudorazione
- problemi sessuali
Gravidanza e allattamento
L'assunzione di venlafaxina durante la gravidanza può avere effetti negativi sul bambino e non è quindi raccomandata.
La venlafaxina passa nel latte materno e può quindi avere effetti sul bambino. Se ne sconsiglia pertanto l'assunzione durante l'allattamento.

Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.