Metoprolol

Metoprolol

Grundlagen

Metoprolol ist ein selektiver ÎČ1-Rezeptorblocker. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer schlechten Durchblutung des Herzens und einer Reihe von Bedingungen, die eine abnormal schnelle Herzfrequenz beinhalten, verwendet. Es wird auch verwendet, um weitere Herzprobleme nach einem Myokardinfarkt zu verhindern und um Kopfschmerzen bei MigrĂ€ne zu verhindern.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Metoprolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Metoprololsuccinat STADA 95 mg Retardtabletten Metoprolol STADAPHARM
Metoprololsuccinat STADA 47,5 mg Retardtabletten Metoprolol STADAPHARM
Metoprololsuccinat Heumann 95 mg Retardtabletten Metoprolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Metoprololsuccinat Heumann 47,5 mg Retardtabletten Metoprolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Metoprololsuccinat Heumann 190 mg Retardtabletten Metoprolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Metoprolol ist ein Beta-1-adrenerger Rezeptorblocker, der spezifisch auf Zellen im Herz wirkt. Die Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren ist dabei vernachlÀssigbar. Diese Hemmung senkt die Herzleistung durch negative chronotrope und inotrope Effekte (Herzfrequenz und Schlagkraft werden verringert).

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Metoprolol fast vollstĂ€ndig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 20 min nach intravenöser und 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die BioverfĂŒgbarkeit von Metoprolol liegt bei intravenöser Verabreichung bei 100 % und bei oraler Verabreichung bei etwa 50 %.  Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt rund 11%. Metoprolol durchlĂ€uft einen signifikanten hepatischen First-Pass-Metabolismus, der etwa 50 % der verabreichten Dosis ausmacht. Der Metabolismus von Metoprolol wird hauptsĂ€chlich durch die AktivitĂ€t von CYP2D63 und in geringerem Maße durch die AktivitĂ€t von CYP3A4 bestimmt.  Metoprolol wird hauptsĂ€chlich ĂŒber die Nieren ausgeschieden. Die sofort freisetzenden Formulierungen von Metoprolol weisen eine Halbwertszeit von etwa 3-7 Stunden auf.

Wechselwirkungen

Bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen herzwirksamen Arzneimitteln, wie Ca-Antagonisten (Verapamil und Diltiazem) oder Antiarrhythmika wie Disopyramid. Durch eine Kombination kann es zu lebensbedrohlichen Nebenwirkungen kommen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HĂ€ufige Nebenwirkungen sind Schlafstörungen, MĂŒdigkeit, SchwĂ€chegefĂŒhl und Bauchbeschwerden. In grĂ¶ĂŸeren Dosen kann es zu schweren Nebenwirkungen kommen. GrĂ¶ĂŸere Vorsicht ist mit dem Gebrauch bei Personen mit Leberproblemen oder Asthma erforderlich. Das Absetzen des Medikaments sollte schleichend erfolgen, um das Risiko fĂŒr weitere gesundheitliche Probleme zu verringern.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  3470 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AB02
Summenformel C15H25NO3
Molare Masse (g·mol−1) 267,36
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 121–124
Siedepunkt (°C) 398
PKS Wert 9.7
CAS-Nummer 51384-51-1
PUB-Nummer 4171
Drugbank ID DB00264

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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