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Grundlagen
Metoprolol ist ein selektiver β1-Rezeptorblocker. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck, Schmerzen in der Brust aufgrund einer schlechten Durchblutung des Herzens und einer Reihe von Bedingungen, die eine abnormal schnelle Herzfrequenz beinhalten, verwendet. Es wird auch verwendet, um weitere Herzprobleme nach einem Myokardinfarkt zu verhindern und um Kopfschmerzen bei Migräne zu verhindern.
Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Metoprolol ist ein Beta-1-adrenerger Rezeptorblocker, der spezifisch auf Zellen im Herz wirkt. Die Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren ist dabei vernachlässigbar. Diese Hemmung senkt die Herzleistung durch negative chronotrope und inotrope Effekte (Herzfrequenz und Schlagkraft werden verringert).
Pharmakokinetik
Bei oraler Verabreichung wird Metoprolol fast vollständig im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 20 min nach intravenöser und 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Metoprolol liegt bei intravenöser Verabreichung bei 100 % und bei oraler Verabreichung bei etwa 50 %. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 11%. Metoprolol durchläuft einen signifikanten hepatischen First-Pass-Metabolismus, der etwa 50 % der verabreichten Dosis ausmacht. Der Metabolismus von Metoprolol wird hauptsächlich durch die Aktivität von CYP2D63 und in geringerem Maße durch die Aktivität von CYP3A4 bestimmt. Metoprolol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Die sofort freisetzenden Formulierungen von Metoprolol weisen eine Halbwertszeit von etwa 3-7 Stunden auf.
Wechselwirkungen
Bei der gleichzeitigen Einnahme von anderen herzwirksamen Arzneimitteln, wie Ca-Antagonisten (Verapamil und Diltiazem) oder Antiarrhythmika wie Disopyramid. Durch eine Kombination kann es zu lebensbedrohlichen Nebenwirkungen kommen.
Toxizität
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen sind Schlafstörungen, Müdigkeit, Schwächegefühl und Bauchbeschwerden. In größeren Dosen kann es zu schweren Nebenwirkungen kommen. Größere Vorsicht ist mit dem Gebrauch bei Personen mit Leberproblemen oder Asthma erforderlich. Das Absetzen des Medikaments sollte schleichend erfolgen, um das Risiko für weitere gesundheitliche Probleme zu verringern.
Toxikologische Daten
LD50 (Ratte, oral): 3470 mg·kg−1
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
