Duloxetina

Duloxetina

Noções básicas

A duloxetina é um ingrediente ativo que é administrado para tratar a depressão, perturbações de ansiedade e dor. Pertence ao grupo dos ISRSN (inibidores selectivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina ). Encontra-se nos medicamentos sob a forma de cloridrato de S-duloxetina, é um pó branco a acastanhado e é apenas ligeiramente solúvel em água. A duloxetina decompõe-se racemicamente e apenas o enantiómero da esquerda é utilizado. Um racemato é uma substância ativa que consiste em 2 moléculas que ocorrem numa proporção de 1:1 e que se comportam como imagem e espelho. Fala-se do enantiómero R (dextrógiro) e do enantiómero S (levógiro). Os enantiómeros NÃO diferem nas suas propriedades físicas, como o ponto de fusão ou de ebulição. No entanto, podem ter um comportamento oposto em termos do seu efeito. Por exemplo, a (S)-carvona cheira a cominho e a (R)-carvona cheira a menta. O aminoácido (S)-valina tem um sabor amargo, enquanto o (R)-valina tem um sabor doce. Por estas razões, ambos os enantiómeros são sempre testados nos actuais procedimentos de autorização de novos ingredientes activos. Por vezes, o organismo pode converter um enantiómero no outro.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa duloxetina

Medicamentos com Duloxetina

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
YENTREVE 20 mg cápsulas gastrorresistentes Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
YENTREVE 40 mg cápsulas gastrorresistentes Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
XERISTAR 60 mg cápsulas gastrorresistentes Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
XERISTAR 30 mg cápsulas gastrorresistentes Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
Cymbalta 60 mg cápsulas gastrorresistentes Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.

Efeito

A duloxetina actua aumentando a concentração de serotonina e noradrenalina na fenda sináptica. Ocupa os receptores que são responsáveis pela recaptação na pré-sinapse. Como se pensa que a depressão é causada por uma falta de serotonina e noradrenalina na fenda sináptica, a duloxetina provoca um aumento da concentração. Ao inibir os receptores de recaptação, o teor de serotonina aumenta. Além disso, o aumento das concentrações leva a uma redução da dor.

A duloxetina é metabolizada no fígado, principalmente pelas enzimas CYP1A2 e CYP2D6. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é em média de 50%, mas pode variar entre 30% e 80%. A semi-vida da duloxetina, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 12 horas, mas, tal como a biodisponibilidade, pode variar entre 8 e 17 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 6 horas.

Dosage

Tome sempre a duloxetina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitual recomendada depende da doença subjacente e varia entre 30 mg e 120 mg por dia .

A dose máxima diária é de 120 mg .

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

Frequentes:

Ocasionalmente:

Raramente:

  • Aumento dos níveis de colesterol no sangue
  • Aumento da hemorragia após o parto
  • Hiperprolactinémia
  • Galactorreia
  • Sintomas da menopausa
  • Odor anormal da urina
  • espasmo dos músculos mastigatórios
  • angioedema
  • Síndroma de Stevens-Johnson
  • iterícia
  • insuficiência hepática
  • estomatite
  • hematoquezia
  • mau hálito
  • enterite
  • pneumonia
  • doenças pulmonares intersticiais
  • Crise hipertensiva
  • glaucoma
  • síndrome da serotonina
  • convulsões
  • Agitação psicomotora
  • Sintomas extrapiramidais
  • Alucinações, agressividade e raiva
  • mania
  • Tendências suicidas
  • Síndroma de secreção adequada de ADH
  • Hiponatrémia
  • desidratação
  • Hipotiroidismo
  • Reação de hipersensibilidade
  • Reacções alérgicas

Muito raras:

  • Vasculite cutânea

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • Inibidores da monoamina oxidase (inibidores da MAO)
  • Medicamentos que inibem a enzima CYP1A2
  • medicamentos serotoninérgicos
  • antidepressivos
  • erva de São João
  • triptanos
  • buprenorfina
  • tramadol
  • petidina
  • triptofano
  • benzodiazepinas
  • opióides
  • Antipsicóticos
  • fenobarbital
  • sedativos
  • álcool
  • Anti-histamínicos sedativos
  • Medicamentos que são degradados pelas enzimas CYP1A2 ou CYP2D6
  • risperidona
  • Antidepressivos tricíclicos
  • flecainida
  • propafenona
  • Metoprolol
  • Medicamentos que interferem com a diluição ou coagulação do sangue
  • Fumar

Contra-indicações

A duloxetina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

  • em caso de alergia à duloxetina
  • em caso de utilização de inibidores da MAO
  • em caso de doença hepática
  • em caso de toma de fluvoxamina, ciprofloxacina e enoxacina
  • em caso de disfunção renal grave
  • em caso de problemas de tensão arterial não tratados

Restrição de idade

A duloxetina NÃO deve ser administrada a menores de 18 anos, uma vez que os estudos demonstraram um atraso no crescimento e flutuações de peso.

Gravidez e aleitamento

A duloxetina só deve ser utilizada durante a gravidez se os benefícios forem superiores aos riscos. No entanto, esta decisão é tomada pelo seu médico. Estudos em animais mostraram malformações em bebés por nascer. Dois estudos observacionais (dos EUA e da Europa) não revelaram um aumento do risco de malformações congénitas nos bebés. Especialmente quando tomado no final da gravidez (a partir da 20ª semana de gravidez), foram observadas perturbações de adaptação e sintomas de abstinência nos recém-nascidos.

Em alternativa, podem ser tomados os antidepressivos mais comprovados sertralina e citalopram.

Durante o aleitamento, a duloxetina só é recomendada após consulta do seu médico. A duloxetina só passa para o leite materno em quantidades muito pequenas e tem sido bem tolerada. No entanto, como os dados incluem apenas oito pares mãe-filho, as observações devem ser vistas de forma muito crítica.

History to the active ingredient

Embora a duloxetina tenha recebido autorização de introdução no mercado na Europa em agosto de 2004, a FDA dos EUA rejeitou a autorização de introdução no mercado nos EUA em 2005. A razão para tal foram preocupações de segurança relacionadas com o suicídio de um sujeito de teste. O ingrediente ativo é comercializado conjuntamente pelas empresas farmacêuticas Eli Lilly e Boehringer Ingelheim e é dececionante em termos de vendas na Europa.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC G04BX18, N06AX21
Fórmula C18H19NOS
Massa Molar (g·mol−1) 297,415
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,2
Ponto de fusão (°C) 156,99
Ponto de ebulição (°C) 466,2
Número CAS 116539-59-4
Número PUB 60835
Drugbank ID DB00476

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko está no último terço da sua licenciatura em farmácia e é autor e conferencista sobre temas farmacêuticos. Interessa-se particularmente pelos domínios da farmácia clínica e da fitofarmácia.

O conteúdo desta página é uma tradução automatizada e de alta qualidade de DeepL. Pode encontrar o conteúdo original em alemão aqui.

Anúncio

Medicamentos que contêm Duloxetina

O seu assistente pessoal de medicamentos

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.