O Metoprolol é um bloqueador selectivo β1-receptor. É usado para tratar a tensão arterial elevada, dores no peito devido ao mau fluxo sanguíneo para o coração e uma série de condições que envolvem um ritmo cardíaco anormalmente rápido. Também é usado para prevenir novos problemas cardíacos após um enfarte do miocárdio e para prevenir enxaquecas.
Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.
| Medicamento | Substância(s) | Titular da autorização |
|---|---|---|
| Lopresor 200 | Metoprolol | Daiichi Sankyo Portugal |
| Lopresor 100 | Metoprolol | Daiichi Sankyo Portugal |
| Metoprolol Aurobindo | Metoprolol | Generis Farmacêutica |
| Metoprolol Aurovitas | Metoprolol | Generis Farmacêutica |
O Metoprolol é um bloqueador de receptores beta-1-adrenérgico que actua especificamente sobre as células do coração. O efeito sobre os receptores beta-2 é insignificante. Esta inibição diminui o débito cardíaco através de efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos (a frequência cardíaca e a força de batimento são reduzidas).
Quando administrado por via oral, o metoprolol é quase completamente absorvido no tracto gastrointestinal. A concentração sérica máxima é atingida 20 minutos após a administração intravenosa e 1-2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade do metoprolol é de 100% com administração intravenosa e cerca de 50% com administração oral. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 11%. O Metoprolol sofre um metabolismo hepático significativo na primeira passagem, sendo responsável por aproximadamente 50% da dose administrada. O metabolismo do metoprolol é determinado principalmente pela actividade do CYP2D63 e, em menor grau, pela actividade do CYP3A4. O Metoprolol é excretado principalmente através dos rins.
Asformulações de libertação imediata do metoprolol têm uma meia-vida de cerca de 3-7 horas.
Os efeitos secundários comuns são perturbações do sono, cansaço, sensação de fraqueza e desconforto abdominal. Efeitos secundários graves podem ocorrer em doses maiores. É necessário ter mais cuidado com o uso em pessoas com problemas de fígado ou asma. A descontinuação do medicamento deve ser gradual para reduzir o risco de novos problemas de saúde.
LD50 (rato, oral): 3470 mg-kg-1
| Código ATC | C07AB02 |
| Fórmula | C15H25NO3 |
| Massa Molar (g·mol−1) | 267,36 |
| Estado de agregação | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 121–124 |
| Ponto de ebulição (°C) | 398 |
| Valor PKS | 9.7 |
| Número CAS | 51384-51-1 |
| Número PUB | 4171 |
| Drugbank ID | DB00264 |
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