Noções básicas

O Metoprolol é um bloqueador selectivo β1-receptor. É usado para tratar a tensão arterial elevada, dores no peito devido ao mau fluxo sanguíneo para o coração e uma série de condições que envolvem um ritmo cardíaco anormalmente rápido. Também é usado para prevenir novos problemas cardíacos após um enfarte do miocárdio e para prevenir enxaquecas.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O Metoprolol é um bloqueador de receptores beta-1-adrenérgico que actua especificamente sobre as células do coração. O efeito sobre os receptores beta-2 é insignificante. Esta inibição diminui o débito cardíaco através de efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos (a frequência cardíaca e a força de batimento são reduzidas).

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o metoprolol é quase completamente absorvido no tracto gastrointestinal. A concentração sérica máxima é atingida 20 minutos após a administração intravenosa e 1-2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade do metoprolol é de 100% com administração intravenosa e cerca de 50% com administração oral. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 11%. O Metoprolol sofre um metabolismo hepático significativo na primeira passagem, sendo responsável por aproximadamente 50% da dose administrada. O metabolismo do metoprolol é determinado principalmente pela actividade do CYP2D63 e, em menor grau, pela actividade do CYP3A4. O Metoprolol é excretado principalmente através dos rins.

formulações de libertação imediata do metoprolol têm uma meia-vida de cerca de 3-7 horas.

Interacções

medicamentosas

Quando

tomadas concomitantemente com outras drogas cardíacas, tais como o Ca-antagonistas (verapamil e diltiazem) ou medicamentos antiarrítmicos, tais como a disopiramida. Uma combinação pode levar a efeitos colaterais que ameaçam a vida.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são perturbações do sono, cansaço, sensação de fraqueza e desconforto abdominal. Efeitos secundários graves podem ocorrer em doses maiores. É necessário ter mais cuidado com o uso em pessoas com problemas de fígado ou asma. A descontinuação do medicamento deve ser gradual para reduzir o risco de novos problemas de saúde.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 3470 mg-kg-1

Autor

Markus Falkenstätter, BSc

Estudante de Farmácia

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Leitor

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Pharmacist

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.

Metoprolol