Il ticagrelor è un principio attivo utilizzato per il trattamento di eventi tromboembolici come l'infarto o l'ictus. È un agente antiaggregante e appartiene al gruppo degli antagonisti P2Y12. Viene solitamente somministrato in combinazione con l'acido acetilsalicilico. Il vantaggio del ticagrelor è che agisce più rapidamente di altri principi attivi.
| Farmaco | Sostanza | Titolare dell'autorizzazione |
|---|---|---|
| Brilique 90 mg compresse rivestite con film | Ticagrelor | AstraZeneca AB |
Ticagrelor agisce legandosi al recettore P2Y12-ADP delle piastrine del sangue (trombociti) e bloccando così il legame dell'ADP (adenosina difosfato) con questo recettore (antagonismo). Il legame dell'ADP a questo recettore fa sì che le piastrine del sangue si aggreghino tra loro, "addensando" così il sangue, cosa che si può osservare in caso di tagli o ferite minori ed è anche auspicabile. Dopo l'attivazione del recettore da parte dell'ADP, le piastrine cambiano forma e formano delle protrusioni (pseudopodi), per cui aderiscono l'una all'altra e possono quindi causare l'arresto del flusso sanguigno in piccole ferite. Questo effetto è svantaggioso per i vasi sanguigni, perché la formazione di coaguli (trombi) nei vasi sanguigni deve essere prevenuta per evitare che si ostruiscano. In caso di infarto o ictus, tuttavia, si verifica proprio questa formazione di trombi e il vaso sanguigno viene parzialmente(angina pectoris) o completamente(infarto o ictus) bloccato da questo coagulo (trombo). Tuttavia, il blocco del recettore P2Y12 con ticagrelor impedisce che ciò avvenga. Il ticagrelor non è utilizzato solo nei casi acuti, ma può essere impiegato anche come terapia a lungo termine per ridurre al minimo i rischi.
Il ticagrelor viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso le feci e le urine. La biodisponibilità del principio attivo, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 36%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 8 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule) si raggiunge dopo circa 1,5 ore.
Assumere sempre Ticagrelor esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.
La dose normalmente raccomandata nei casi acuti è di 180 mg una volta.
La dose raccomandata per la terapia a lungo termine è di 90 mg due volte al giorno nel primo anno dopo l'evento tromboembolico.
Dopo un anno, la dose raccomandata è di 60 mg due volte al giorno.
Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
Molto comuni:
Comune:
Occasionalmente:
Frequenza sconosciuta:
Se si verificano i seguenti effetti collaterali, rivolgersi immediatamente a un medico:
Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:
Ticagrelor NON deve essere assunto nei seguenti casi
Ticagrelor NON è raccomandato al di sotto dei 18 anni.
Ticagrelor non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento , a meno che il medico non ne ritenga assolutamente necessario l'uso.
Ticagrelor è stato prescritto per la prima volta nel 2003. Il farmaco è commercializzato dall'azienda farmaceutica AstraZeneca. Il principio attivo è stato approvato nell'UE nel dicembre 2010 e negli USA nel luglio 2011.
| Codice ATC | B01AC24 |
| Formula | C23H28F2N6O4S |
| Massa molare (g·mol−1) | 522,568 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Densità (g·cm−3) | 1,7 |
| Punto di ebollizione (°C) | 777,6 |
| Valore PKS | 12,94 |
| Numero CAS | 274693-27-5 |
| Numero PUB | 9871419 |
| Drugbank ID | DB08816 |
Annuncio
