Ticagrelor

Il ticagrelor è un principio attivo utilizzato per il trattamento di eventi tromboembolici come l'infarto o l'ictus. È un agente antiaggregante e appartiene al gruppo degli antagonisti P2Y12. Viene solitamente somministrato in combinazione con l'acido acetilsalicilico. Il vantaggio del ticagrelor è che agisce più rapidamente di altri principi attivi.

Ticagrelor agisce legandosi al recettore P2Y12-ADP delle piastrine del sangue (trombociti) e bloccando così il legame dell'ADP (adenosina difosfato) con questo recettore (antagonismo). Il legame dell'ADP a questo recettore fa sì che le piastrine del sangue si aggreghino tra loro, "addensando" così il sangue, cosa che si può osservare in caso di tagli o ferite minori ed è anche auspicabile. Dopo l'attivazione del recettore da parte dell'ADP, le piastrine cambiano forma e formano delle protrusioni (pseudopodi), per cui aderiscono l'una all'altra e possono quindi causare l'arresto del flusso sanguigno in piccole ferite. Questo effetto è svantaggioso per i vasi sanguigni, perché la formazione di coaguli (trombi) nei vasi sanguigni deve essere prevenuta per evitare che si ostruiscano. In caso di infarto o ictus, tuttavia, si verifica proprio questa formazione di trombi e il vaso sanguigno viene parzialmente(angina pectoris) o completamente(infarto o ictus) bloccato da questo coagulo (trombo). Tuttavia, il blocco del recettore P2Y12 con ticagrelor impedisce che ciò avvenga. Il ticagrelor non è utilizzato solo nei casi acuti, ma può essere impiegato anche come terapia a lungo termine per ridurre al minimo i rischi.

Il ticagrelor viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso le feci e le urine. La biodisponibilità del principio attivo, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 36%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 8 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule) si raggiunge dopo circa 1,5 ore.

Assumere sempre Ticagrelor esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata nei casi acuti è di 180 mg una volta.

La dose raccomandata per la terapia a lungo termine è di 90 mg due volte al giorno nel primo anno dopo l'evento tromboembolico.

Dopo un anno, la dose raccomandata è di 60 mg due volte al giorno.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

• Elevati livelli di acido urico nel sangue
• Sanguinamento
• Sensazione di respiro corto

Comune:

• Ecchimosi
• Mal di testa
• Vertigini
• Diarrea
• Nausea
• costipazione
• eruzione cutanea
• prurito
• dolore alle articolazioni
• epistassi
• sanguinamento maggiore e più frequente dopo operazioni o tagli
• Sanguinamento della mucosa gastrica
• Sanguinamento dalle gengive

Occasionalmente:

• reazioni allergiche
• Confusione
• Disturbi visivi
• Sanguinamento dalla vagina (indipendente dal sanguinamento mestruale)
• Aumento o prolungamento del sanguinamento mestruale
• Sanguinamento delle articolazioni e/o dei muscoli
• Sangue nell'orecchio
• Emorragia interna

Frequenza sconosciuta:

• rallentamento del battito cardiaco (bradicardia)

Se si verificano i seguenti effetti collaterali, rivolgersi immediatamente a un medico:

• Emorragia cerebrale o interna al cranio
  • Sintomi:
    • intorpidimento improvviso, anche unilaterale, delle braccia, delle gambe o del viso
    • improvvisa confusione e difficoltà di parola
    • improvvisi problemi di coordinazione
    • vertigini improvvise
• emorragia
  • Sintomi:
    • Sanguinamento inarrestabile o prolungato
    • urina rosa, rossa o marrone
    • vomito di sangue
    • Feci rosse o nere
    • emottisi
• svenimento
• Porpora trombotica trombocitopenica

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• Rosuvastatina
• simvastatina o lovastatina
• rifampicina
• fenitoina, carbamazepina e fenobarbital
• digossina
• Ciclosporina
• Chinidina e diltiazem
• Beta-bloccanti e verapamil
• Morfina e altri oppioidi
• "fluidificanti del sangue
• Farmaci antinfiammatori non steroidei (NSAR)
• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
• Chetoconazolo
• Claritromicina
• Nefazodone
• Ritonavir
• Atazanavir
• cisapride
• Alcaloidi dell'ergot

Ticagrelor NON deve essere assunto nei seguenti casi

• in caso di allergia al ticagrelor
• emorragie acute
• precedenti emorragie cerebrali
• grave malattia epatica
• se si sta assumendo ketoconazolo
• in caso di assunzione di claritromicina
• in caso di assunzione di nefazodone
• in caso di assunzione di ritonavir e atazanavir

Ticagrelor NON è raccomandato al di sotto dei 18 anni.

Ticagrelor non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento , a meno che il medico non ne ritenga assolutamente necessario l'uso.

Ticagrelor è stato prescritto per la prima volta nel 2003. Il farmaco è commercializzato dall'azienda farmaceutica AstraZeneca. Il principio attivo è stato approvato nell'UE nel dicembre 2010 e negli USA nel luglio 2011.