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Nozioni di base
La simvastatina appartiene alla classe di sostanze attive note come agenti di riduzione dei lipidi e statine. La simvastatina è usata per abbassare il livello di colesterolo nel sangue. Livelli troppo alti di colesterolo (soprattutto colesterolo LDL) possono portare a malattie aterosclerotiche come le malattie coronariche o gli infarti del miocardio.
La simvastatina è disponibile solo su prescrizione e viene somministrata sotto forma di compresse.
Farmacologia
Farmacodinamica
L'effetto della simvastatina deriva dall'inibizione dell'enzima HMG-CoA reduttasi. Questo enzima è significativamente coinvolto nella sintesi del colesterolo nel fegato. L'inibizione si traduce quindi in un livello di colesterolo complessivamente più basso nel sangue. Indirettamente, la sintesi ridotta aumenta anche il numero di recettori per il colesterolo LDL nelle cellule del corpo, il che significa che il colesterolo LDL in particolare viene assorbito di più dal sangue nelle cellule.
Farmacocinetica
La biodisponibilità orale della simvastatina è solo del 5% circa. Tuttavia, questo valore non è importante nel caso della simvastatina, poiché il sito d'azione del farmaco è il fegato. Così, il 100% della dose data raggiunge l'obiettivo desiderato. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo circa 1,5-2,5 ore. Circa il 95% della sostanza è legata nel sangue. La maggior parte della sostanza viene scomposta nel fegato attraverso gli enzimi CYP3A4 e CYP3A5 ed escreta nelle urine (40%) e nelle feci (60%). L'emivita di eliminazione è di circa 4 ore.
Interazioni tra farmaci
Tutti i medicinali che interagiscono con CYP3A4 possono portare ad un aumento dei livelli plasmatici di simvastatina, con conseguenti gravi effetti collaterali.
Tossicità
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali tipici sono:
- Disturbo all'addome superiore
- Aumento delle transaminasi (enzimi epatici)
- Miopatie (danni muscolari)
Questi effetti collaterali si verificano raramente e sono più comuni quando c'è un sovradosaggio o un'interazione con altri farmaci.
Dati tossicologici
LD50 (ratto, orale): 4438 mg-kg-1
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.