Fenofibrato

Il fenofibrato è un principio attivo utilizzato per il trattamento dell'ipercolesterolemia e dell'iperlipidemia. L'ipercolesterolemia viene diagnosticata sulla base di esami del sangue quando i pazienti presentano livelli elevati di colesterolo. L'iperlipidemia è un eccesso di lipidi (grassi) nel sangue. Questo fenomeno viene anche chiamato colloquialmente "lipidi nel sangue". Entrambi i valori ematici non devono essere troppo elevati, altrimenti aumenta il rischio di calcificazione vascolare e quindi il rischio di infarto e ictus. Il fenofibrato appartiene al gruppo dei fibrati ed è un agente che riduce i lipidi. È disponibile come monopreparato, ma anche in combinazione con la simvastatina. Di solito è disponibile sotto forma di polvere cristallina bianca, è insolubile in acqua e si tratta di un prodrug. Un prodrug è una sostanza inattiva che viene convertita nella sua forma attiva solo nell'organismo, dove dovrebbe funzionare. La forma attiva del fenofibrato è l'acido fenofibrico.

Il fenofibrato agisce legandosi ai recettori attivati dal proliferatore dei perossisomi (PPAR). Questo legame stimola il metabolismo dei lipidi. Tra l'altro, il valore del colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità), i trigliceridi e l'apolipoproteina B vengono abbassati. Allo stesso tempo, aumenta il valore del colesterolo HDL (lipoproteine ad alta densità). Il PPAR appartiene ai recettori nucleari. La sua attivazione porta a un aumento dell'omeostasidei lipidi, del glucosio e degli aminoacidi. L'aumento del metabolismo lipidico può portare a danni al fegato.

Il fenofibrato viene scomposto nel fegato. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 23 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), è di 6-9,5 mg/L e viene raggiunta dopo 4-6 ore.

Assumere sempre il fenofibrato esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

Adulti:

La dose abituale raccomandata è di 250 mg di fenofibrato al giorno.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

• Dolore addominale
• nausea
• vomito
• diarrea
• flatulenza
• transaminasi elevate
• aumento del livello di omocisteina nel sangue

Occasionalmente:

• Trombosi venosa profonda
• Embolia polmonare (infarto polmonare)
• Mal di testa
• Pancreatite (infiammazione del pancreas)
• Calcoli biliari
• Ipersensibilità della pelle
• debolezza muscolare
• crampi muscolari
• Malattie muscolari
• Disfunzioni sessuali
• Aumento dei livelli di creatinina nel sangue

Raramente:

• Diminuzione del livello di emoglobina nel sangue
• Diminuzione della conta leucocitaria
• Ipersensibilità
• Infiammazione del fegato (epatite)
• Perdita di capelli (alopecia)
• fotosensibilità della pelle
• Aumento dell'urea nel sangue

Frequenza sconosciuta:

• Malattie polmonari
• ittero
• infiammazione della cistifellea
• infiammazione del dotto biliare
• colica biliare
• Eritema multiforme
• Sindrome di Stevens-Johnson
• necrolisi epidermica tossica
• rabdomiolisi
• affaticamento

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• "fluidificanti del sangue" (anticoagulanti orali)
• Ciclosporina
• Altri fibrati o farmaci per abbassare i livelli di lipidi nel sangue
• Farmaci per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (glitazoni)
• con enzimi CYP450

Il fenofibrato NON deve essere assunto nei seguenti casi:

• ipersensibilità al fenofibrato
• insufficienza epatica
• in caso di malattia della cistifellea
• grave insufficienza renale
• in caso di pancreatite
• in caso di reazioni fotoallergiche o fototossiche note con altri fibrati o ketoprofene

Il fenofibrato non deve essere usato al di sotto dei 18 anni.

Il fenofibrato deve essere utilizzato in gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio da parte del medico. Negli studi sugli animali non sono stati dimostrati effetti nocivi. A dosi già tossiche per la madre, sono stati osservati effetti tossici anche nel nascituro.

Il fenofibrato NON deve essere usato durante l'allattamento, poiché non è noto se il principio attivo passi nel latte materno.