Zolpidem

Zolpidem

Grundlagen

Zolpidem ist ein Hypnotikum, welches aufgrund seiner sedierenden und einschlaffördernden Wirkungen zur kurzzeitigen Behandlung von Schlafstörungen und zur Verbesserung der Schlafdauer und -qualität eingesetzt wird. Der Wirkstoff zeichnet sich durch sein geringes Abhängigkeits-, Entzugs- und Toleranzrisiko aus und kann zudem auch bei der Wiederherstellung der Gehirnfunktion nach einer Hirnverletzung wirksam sein.
In den USA und in Deutschland ist der Arzneistoff das momentan meistverordnete Schlafmittel.

Medikamente mit Zolpidem

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
ZolpiWin 10 mg Filmtabletten Zolpidem Winthrop Arzneimittel GmbH
Zolpidem-ratiopharm 5 mg Filmtabletten Zolpidem Ratiopharm GmbH
Zolpidem-ratiopharm 10 mg Filmtabletten Zolpidem Ratiopharm GmbH
ZOLPIDEM-PUREN 5 mg Filmtabletten Zolpidem Actavis Deutschland GmbH & Co. KG
Zolpidem PUREN 10 mg Filmtabletten Zolpidem PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Im zentralen Nervensystem bindet Zolpidem mit hoher Affinität an die α- und γ-Untereinheit des GABAA-Rezeptors, interagiert mit ihm und verstärkt die beruhigenden und schlaffördernden Reaktionen des Neurotransmitters GABA (Gamma-Amino-Buttersäure). Dies löst muskelrelaxierende und krampflösende Wirkungen aus und erleichtert das Einschlafen sowie die Dauer des Schlafes.

Pharmakokinetik

Das Hypnotikum wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und wirkt schnell nach der oralen Einnahme. Die Bioverfügbarkeit beträgt hierbei ca. 70%. Im Blut wird die maximale Plasmakonzentration nach 0,5-3 Stunden erreicht und es zirkuliert zu etwa 90% an Proteine gebunden. Das Verteilungsvolumen liegt bei 0,54-0,68 l/kg, wobei es sich bei älteren Menschen verringert und bei Patienten mit einer chronischen Niereninsuffizienz erhöht.
Verstoffwechselt wird Zolpidem in der Leber durch verschiedene Cytochrom P450 Isoenzyme in inaktive Stoffwechselprodukte, welche hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden. Die Halbwertzeit beträgt durchschnittlich 2,4 Stunden.

Wechselwirkungen

Während der Einnahme von Zolpidem können Wechselwirkungen mit Alkohol, zentral dämpfenden Arzneimitteln und Antidepressiva (Bupropion, Desipramin, Venlafaxin, Sertralin, Fluoxetin), Fluvoxamin, Narkoanalgetika, Ciprofloxacin und Arzneimitteln die durch CYP3A4 und CYP450 verstoffwechselt werden, auftreten.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufig treten Nebenwirkungen auf wie:

  • Halluzinationen, Unruhe, Albträume, Depressionen
  • Schläfrigkeit, Erschöpfung, Kopfschmerzen, Schwindel, kognitive Störungen, reduzierte Merkfähigkeit
  • Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
  • Rückenschmerzen

Weiters beeinflusst Zolpidem in hohem Maße die Verkehrstüchtigkeit sowie die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Toxikologische Daten

Die Symptome und Folgen einer Überdosierung von Zolpidem können von Bewusstseinsstörungen, krankhafter Schläfrigkeit und Koma bis zu einem kardiorespiratorischen Kollaps mit tödlichem Ausgang reichen.
Der LD50-Wert nach oraler Gabe an männlichen Ratten liegt bei 695 mg/kg.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05CF02
Summenformel C19H21N3O
Molare Masse (g·mol−1) 307,3895
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 193-197
PKS Wert 5,65
CAS-Nummer 82626-48-0
PUB-Nummer 5732
Drugbank ID DB00425

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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