Vilanterol

O Vilanterol é uma substância ativa para o tratamento da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC ) e para o tratamento da asma brônquica. Pertence ao grupo dos beta-2 simpaticomiméticos e é administrado em associação com o furoato de fluticasona, um glucocorticoide anti-inflamatório. O Vilanterol apresenta-se habitualmente sob a forma de trifenato de vilanterol. Trata-se de um pó branco. Estruturalmente, está relacionado com a adrenalina e o salbutamol. O Vilanterol é um derivado da saligenina. O Vilanterol é eficaz durante um período muito longo e, por conseguinte, tem a vantagem de só precisar de ser utilizado uma vez por dia.

O Vilanterol actua ligando-se aos adrenoceptores beta-2. Actua de forma muito específica e também durante um período de tempo muito longo. A ligação do vilanterol aos receptores beta-2-adrenérgicos estimula a adenilil ciclase intracelular, que, por sua vez, converte o trifosfato de adenosina (ATP) em monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Isto aumenta a concentração de AMPc e leva ao relaxamento do músculo liso brônquico e, por conseguinte, a uma melhoria dos sintomas. Além disso, a libertação de mediadores dos mastócitos, responsáveis pelas reacções de hipersensibilidade, é inibida. O efeito é muito rápido, após apenas 5 a 15 minutos, e dura cerca de 24 horas.

A biodisponibilidade do vilanterol, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de cerca de 27%.

A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo demora a excretar metade da substância ativa, é de 11-20 horas, dependendo da dosagem da substância ativa. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida do sangue sem células), é atingida após 5-15 minutos.

O Vilanterol é degradado no fígado pelas enzimas CYP3A4 e excretado através da urina e das fezes.

Tome sempre o vilanterol exatamente como descrito no folheto informativo ou como o seu médico lhe disse.

A dose habitual recomendada de vilanterol é de 22 microgramas por dia.

A dose habitual de fluticasona varia entre 92 e 184 microgramas por dia.

A dose habitual de umeclidínio é de 55 microgramas por dia.

A dose é sempre de apenas uma inalação por dia. Por isso, se precisar de uma dose mais elevada, NÃO inale duas vezes. Ser-lhe-á administrada outra preparação de dose mais elevada.

O Vilanterol só está disponível como uma preparação combinada com fluticasona (como uma combinação de 2 doses) e umeclidínio (como uma combinação de 3 doses).

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

• Reacções alérgicas
• dificuldades respiratórias agudas
• Pneumonia

Muito frequentes:

• Dor de cabeça
• Constipação comum

Frequentemente:

• Infeção fúngica na zona da boca e da garganta
• Inflamação dos brônquios (bronquite)
• Gripe
• Dor na boca e na garganta
• Inflamação dos seios nasais
• Rinite
• Tosse
• Diminuição da voz
• Enfraquecimento dos ossos com fracturas ósseas como complicação
• Dores abdominais
• Dores nas costas
• Febre
• Dores nas articulações
• Cãibras musculares

Ocasionalmente:

• batimento cardíaco irregular
• visão turva
• Aumento do açúcar no sangue (hiperglicemia)

Raramente:

• batimento cardíaco acelerado (taquicardia)
• palpitações
• tremores
• Ansiedade

Em caso de sobredosagem superior a 20 vezes a dose, existe a possibilidade de formação de tumores mesovarianos.

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Beta-bloqueadores, como metoprolol, para a tensão arterial elevada ou doença cardíaca.
• cetoconazol, para infecções fúngicas
• ritonavir ou cobicistat, para a infeção por VIH
• agonistas beta-2-adrenérgicos de ação prolongada, como o salmeterol

O Vilanterol NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• em caso de alergia ao vilanterol, à fluticasona ou ao umeclidínio

Vilanterol NÃO deve ser utilizado em menores de 12 anos de idade.

Na gravidez, o vilanterol só deve ser utilizado após consulta do seu médico. Em estudos efectuados em ratos e coelhos, não foi observado qualquer risco de malformação em relação à formação de órgãos. No entanto, foram observadas malformações em relação aos ossos. Entre outras coisas, verificou-se uma falta de ossificação dos ossos.

Durante o aleitamento, o vilanterol só deve ser utilizado em consulta com o seu médico. Em estudos com animais, não foi observada qualquer transferência do vilanterol para o leite materno.