Salbutamol

Salbutamol

Noções básicas

O salbutamol é um agonista beta-2 adrenorreceptor selectivo de acção curta, utilizado no tratamento da asma e da DPOC. É 29 vezes mais selectivo para os receptores beta-2 do que os receptores beta-1, dando-lhe uma maior especificidade para os receptores nos pulmões em comparação com os receptores beta-1 no coração. O salbutamol é geralmente usado para broncoespasmo causado por asma brônquica, bronquite crônica e outras doenças pulmonares crônicas, como doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Também é usado profilaticamente para a asma induzida pelo exercício. O salbutamol é administrado exclusivamente na forma de um aerossol para inalação. Salbutamol só está disponível mediante receita médica.

Medicamentos com Salbutamol

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Ventilan Rotacaps Salbutamol Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda.
Salbutamol GP Salbutamol GP - Genéricos Portugueses
Propavente Salbutamol Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda.
Salbutamol Novolizer Salbutamol BGP Products
Ventilan Salbutamol Glaxo Wellcome Farmacêutica

Efeito

Farmacodinâmica

O salbutamol é um agonista receptor beta e é muito mais selectivo para os receptores β2, que são os receptores predominantes no músculo liso brônquico. A ativação desses receptores faz com que a adenilato ciclase converta o ATP para cAMP, o que inicia uma cascata de sinalização que diminui a concentração intracelular de íons de cálcio (necessária para contrações musculares). O aumento do AMPc também inibe a liberação de mediadores inflamatórios e citocinas por células inflamatórias nas vias aéreas, o que ajuda ainda mais a aliviar os sintomas.

Farmacocinética

Após a inalação, o salbutamol actua topicamente sobre o músculo liso brônquico. A droga é inicialmente indetectável no sangue. Após 2 a 3 horas, as baixas concentrações aparecem no plasma, provavelmente devido à parte da dose que é ingerida e absorvida no intestino. O salbutamol só está fracamente ligado às proteínas plasmáticas. O salbutamol não é metabolizado nos pulmões mas convertido no fígado em salbutamol 4'-O-sulfato, que tem pouca actividade farmacológica. Após a administração oral, 58-78% da dose é excretada na urina em 24 horas, cerca de 60% como metabolitos. Uma pequena fração é excretada nas fezes.

Interações medicamentosas

As interacções podem ocorrer em combinação com os seguintes medicamentos:

  • Os derivados de xantina, diuréticos e esteróides podem levar a uma deficiência aguda de potássio.
  • O uso simultâneo com beta-bloqueadores não-selectivos pode levar a broncoconstrição grave
  • O salbutamol pode enfraquecer o efeito dos medicamentos antidiabéticos.
  • Juntamente com outros simpatizantes, pode ocorrer um aumento indesejável no efeito.
  • Levodopa, L-tiroxina e álcool podem afetar a regulação cardiovascular.
  • Os inibidores da MAO e os antidepressivos tricíclicos podem aumentar o efeito do salbutamol.
  • anestésicos halogenados podem causar arritmias cardíacas graves

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários mais comuns são tremores, ansiedade, dores de cabeça, cãibras musculares, boca seca e palpitações. Outros sintomas podem incluir taquicardia, arritmias cardíacas, rubor cutâneo, isquemia miocárdica (rara) e distúrbios do sono e do comportamento. Raramente ocorrem, mas são significativas as reacções alérgicas com broncoespasmo paradoxal, urticária, angioedema, hipotensão e colapso. Doses altas ou uso prolongado podem causar hipocalemia, que deve ser especialmente notada em pacientes com insuficiência renal.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 660 mg-kg-1

Propriedades químicas e físicas

Código ATC R03AC02, R03CC02
Fórmula C13H21NO3
Massa Molar (g·mol−1) 239,31
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 151
Valor PKS 10.3
Número CAS 18559-94-9
Número PUB 2083
Drugbank ID DB01001

Fontes

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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