Tamsulosina

Aamsulosina é um medicamento utilizado para tratar a hiperplasia benigna sintomática da próstata (BPH) e a prostatite crónica, bem como para ajudar a passagem de pedras nos rins. Em rigor, o ingrediente activo é um antagonista alfa-1A e um antagonista adrenorreceptor alfa-1D. A tamsulosina é tomada por via oral.

A Tamsulosina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1997.

Farmacodinâmica

Tamsulosina é um bloqueador alfa-adrenoceptor com elevada especificidade para os subtipos alfa-1A e alfa-1D, que são particularmente abundantes na próstata e tecidos submaxilares. Bloquear estes adrenoceptores relaxa o músculo liso da próstata e melhora o fluxo urinário. O bloqueio dos adrenoceptores alfa-1D relaxa os músculos detrusores da bexiga, prevenindo os sintomas de congestão. A especificidade da tamsulosina concentra o efeito na área alvo e minimiza os efeitos em áreas como a aorta.

Farmacocinética

A tamsulosina tomada por via oral é 90% absorvida. O tempo desde a ingestão até à concentração máxima de plasma é de 4-7 horas. A tamsulosina está 94%-99% ligada a proteínas, principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida. Aamsulosina é metabolizada principalmente no fígado pelas enzimas citocromo P450, principalmente CYP-3A4 e -2D6. A meia-vida do plasma em doentes em jejum é de cerca de 14 horas.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns são:

• Dizziness
• Dor de cabeça
• Insónia
• náusea
• visão desfocada
• disfunção sexual

Outros efeitos secundários menos comuns podem incluir tonturas em pé e angioedema.

Dados toxicológicos

LD50, rato, oral: 650 mg/kg