Indometacina

A indometacina é um ingrediente ativo utilizado para tratar a dor ligeira a moderada, a febre e a inflamação. Pertence ao grupo dos medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINE). A substância ativa está disponível sob a forma de cápsulas de libertação prolongada, gotas para os olhos e solução. As cápsulas de libertação prolongada são cápsulas especiais que libertam os ingredientes activos com um atraso. São geralmente cápsulas duras que se dissolvem no estômago e libertam micro-pellets. Estas têm um revestimento entérico que se dissolve com um atraso no intestino delgado. Só então o ingrediente ativo pode ser absorvido pelo intestino delgado. A indometacina é um derivado do ácido indol acético que se apresenta frequentemente sob a forma de um pó cristalino branco/amarelado e é insolúvel em água. A indometacina está também disponível como um pró-fármaco sob a forma de acemetacina. Um pró-fármaco é uma substância inativa que só é convertida na sua forma ativa no organismo, onde é suposto atuar.

A indometacina actua através da inibição da enzima ciclo-oxigenase, ou COX, abreviadamente. É frequentemente designada por inibidor da COX. Ao ligar o ingrediente ativo ao local de ligação, o substrato real, nomeadamente o ácido araquidónico, não se pode ligar ao recetor. A inibição da ciclo-oxigenase leva a uma diminuição da síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas, por sua vez, estão envolvidas em reacções inflamatórias. Existem várias enzimas ciclo-oxigenase e a indometacina inibe todas elas. Ao contrário de outros AINE, inibe igualmente a enzima fosfolipase A2. Esta é responsável pela libertação de ácido araquidónico dos fosfolípidos.

A indometacina é decomposta no fígado. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem do ingrediente ativo que está disponível no sangue, é de 90%. Este valor elevado deve-se provavelmente ao facto de a indometacina não estar sujeita ao efeito de primeira passagem (este aspeto ainda não foi totalmente esclarecido). O efeito de primeira passagem ocorre com a maioria das substâncias activas que são absorvidas no estômago ou no intestino delgado. A substância ativa é absorvida através da membrana mucosa do estômago ou do intestino delgado e transportada através da veia porta (vena portae) para o fígado. No fígado, antes de o ingrediente ativo entrar na circulação sistémica, é metabolizado pela primeira vez, de modo que o ingrediente ativo fica disponível para o organismo em menor grau. O efeito de primeira passagem tem uma grande influência na biodisponibilidade dos respectivos ingredientes activos no organismo. A meia-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de 4,5 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima do ingrediente ativo no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após cerca de 1 a 1,5 horas.

Tome sempre a indometacina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitual recomendada é de 75 mg duas vezes por dia .

A dose máxima diária de 200 mg NÃO deve ser excedida.

Crianças e adolescentes:

Não é recomendada a utilização em menores de 18 anos !

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Dor de cabeça
• tonturas
• Sonolência

Frequentes:

• Depressão
• Fadiga
• Náuseas
• Perda de apetite
• Vómitos
• dores abdominais
• prisão de ventre
• Diarreia

Ocasionalmente:

• Ruídos nos ouvidos (tinnitus)
• Perturbações da audição
• Hemorragias no trato gastrointestinal
• Rutura de lesões intestinais existentes
• Flatulência
• Inflamação da mucosa gástrica (gastrite) ouda mucosa oral
• Retenção de líquidos
• Perda de cabelo

Raramente:

• Reacções de hipersensibilidade (comichão, erupção cutânea)
• Inflamação dos vasos sanguíneos da pele
• Nódulos cutâneos inflamatórios e sensíveis à pressão
• Dificuldades respiratórias
• falta de ar
• queda da tensão arterial
• choque
• Inchaço na zona do rosto
• edema pulmonar
• Perturbações mentais
• estados psicóticos
• confusão
• visão turva
• visão dupla
• dor na zona do globo ocular
• ansiedade
• desmaios
• sonolência
• formigueiro e dormência nas extremidades
• perturbações da fala
• Perturbações nervosas
• insónias
• Agravamento da epilepsia ou da doença de Parkinson
• Tremores musculares
• Fraqueza muscular
• convulsões
• coma
• Perda de audição
• taquicardia
• arritmias
• palpitações
• Insuficiência cardíaca
• dores no peito
• tensão arterial elevada
• tensão arterial baixa
• Inflamação do fígado com iterícia
• Úlceras e hemorragias no trato gastrointestinal (incl. esófago)
• Hemorragia na vagina
• alterações mamárias
• Sensibilidade ao tato
• afrontamentos
• Aumento da transpiração
• hemorragias nasais
• Alterações dos valores sanguíneos
• Excreção de açúcar pela urina
• Aumento da ureia e do azoto no sangue

Muito raros:

• Alterações do hemograma
• Perturbações da coagulação com risco de vida
• Depósitos e alterações patológicas na zona dos olhos
• Excreção de proteínas pela urina
• doenças renais
• Reacções cutâneas graves (bolhas, descamação)

Frequência desconhecida:

• Pancreatite

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Medicamentos contendo cortisona
• outros NSARs
• Medicamentos para inibir a coagulação do sangue
• Medicamentos para baixar os níveis de açúcar no sangue
• lítio
• Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (SSRI)
• probenecida
• Medicamentos para a desidratação
• medicamentos anti-hipertensivos
• preparações de digitálicos
• fenilpropanolamina
• ciclosporina
• metotrexato
• fenitoína
• Álcool

A indometacina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

• em caso de alergia à indometacina
• se tiver tido uma reação alérgica a outros AINEs no passado
• hemorragia gastrointestinal anterior com o uso de outros AINEs
• úlceras ou hemorragias actuais no trato gastrointestinal
• hemorragia cerebral ou outra hemorragia ativa
• em caso de perturbações hematopoiéticas e de coagulação inexplicadas
• em caso de insuficiência cardíaca
• para o tratamento da dor após operações de bypass

A Indometacina pode ser utilizada a partir dos 18 anos de idade.

Gravidez

Na gravidez, a indometacina NÃO deve ser utilizada nos dois últimos trimestres da gravidez (2º e 3º trimestres).

A experiência com a indometacina é moderada, embora elevada para o grupo dos AINEs. No primeiro trimestre de gravidez (1º trimestre), não foi encontrada qualquer correlação entre a utilização de indometacina e um risco acrescido de malformação no feto. No entanto, existem apenas alguns relatórios sobre este assunto, mas também não existem relatórios que comprovem um aumento do risco de malformações.

O grupo dos AINEs pode causar um bloqueio do canal arterial botalli no feto no 2º e 3º trimestre. Trata-se de uma ligação vascular entre o coração e os pulmões (entre a aorta e o tronco pulmonar). O bloqueio pode levar a disfunções renais, bem como a hipertensão arterial e inflamação intestinal (intestino delgado e grosso) no recém-nascido. Existem muitos relatos sobre este facto, especialmente a partir da 28ª semana de gravidez.

As alternativas à indometacina são

• Paracetamol, que pode ser utilizado durante toda a gravidez
• Ibuprofeno, que as mulheres grávidas podem usar no 1º e 2º trimestre de gravidez

Aleitamento materno

A indometacina NÃO deve ser utilizada durante a amamentação, pois pode provocar efeitos secundários graves no bebé, como hemorragia cerebral ou insuficiência renal. A ingestão acidental de indometacina não requer a restrição da amamentação.

Como alternativa, as mães que amamentam podem utilizar os seguintes ingredientes activos:

• Ibuprofeno
• diclofenac