Umeclidinio bromuro

L'umeclidinio bromuro è un principio attivo utilizzato per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). L'umeclidinio bromuro appartiene al gruppo dei parasimpaticolitici e ha un effetto broncodilatatore. L'umeclidinio bromuro può essere utilizzato anche come inalatore in combinazione con vilanterolo e/o fluticasone. L'umeclidinio bromuro ha una lunga durata d'azione e ha quindi il vantaggio di dover essere usato solo una volta al giorno. L'umeclidinio bromuro è chimicamente correlato all'atropina ed è un derivato della chinuclidina. Di solito è disponibile sotto forma di polvere bianca.

L'umeclidinio bromuro agisce sui recettori muscarinici della muscolatura liscia delle vie respiratorie. È un antagonista competitivo e annulla gli effetti dell'acetilcolina. I movimenti respiratori sono controllati dal sistema nervoso parasimpatico, che viene attivato dall'acetilcolina, con conseguente effetto broncodilatatore. L'umeclidinio bromuro agisce principalmente sui recettori muscarinici 3 (M3) e li blocca in modo che l'acetilcolina non possa più legarsi e quindi non possa esercitare il suo effetto. Essendo un antagonista competitivo, la concentrazione di umeclidinio bromuro deve essere maggiore di quella dell'acetilcolina.

L'acetilcolina agisce attivando il recettore M3. Questo attiva l'enzima fosfolipasi C, che forma inositolo 1,4,5-trisfofato, che a sua volta rilascia calcio nella cellula. Il calcio innesca quindi le contrazioni muscolari, che aggravano i sintomi della BPCO.

L'umeclidinio bromuro viene scomposto nel fegato attraverso l'enzima CYP2D6 e viene escreto quasi esclusivamente attraverso le feci. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è in media del 13%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 11 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo 5-15 minuti.

Assumere sempre umeclidinio bromuro esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata è di 55-62,5 microgrammi al giorno, che corrisponde a un'inalazione.

La dose massima giornaliera è di una nebulizzazione. Se è necessario modificare la dose, non si deve mai usare più o meno di uno spray, ma farsi prescrivere un nuovo inalatore con un dosaggio diverso.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

• battito cardiaco accelerato
• minzione frequente e dolorosa
• raffreddore comune
• infezioni del naso e della gola
• tosse
• sinusite
• mal di testa

Occasionalmente:

• battito cardiaco irregolare
• costipazione
• bocca secca
• eruzione cutanea
• Disturbi del gusto

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• Farmaci per il trattamento di problemi respiratori come iltiotropio

L'umeclidinio bromuro NON deve essere assunto nei seguenti casi:

• in caso di allergia all'umeclidinio bromuro

L'umeclidinio bromuro non deve essere usato al di sotto dei 18 anni.

Nelle persone anziane, è possibile che umeclidinio bromuro abbia un effetto più forte a parità di dosaggio rispetto ad altre persone.

L'umeclidinio bromuro deve essere usato in gravidanza solo dopo aver consultato il medico. Gli studi sugli animali condotti su ratti e conigli non hanno evidenziato un aumento del rischio di malformazioni. Anche la riduzione della fertilità non è stata osservata negli studi sugli animali.

Umeclidinio bromuro deve essere usato durante l'allattamento solo dopo aver consultato il medico. Negli studi sugli animali condotti su ratti e conigli non è stato osservato alcun trasferimento nel latte materno.

Non è stata osservata una riduzione della fertilità negli uomini.