Vilanterol

Il Vilanterolo è un principio attivo per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO ) e per il trattamento dell'asma bronchiale. Appartiene al gruppo dei beta-2 simpaticomimetici e viene somministrato in combinazione con il fluticasone furoato, un glucocorticoide antinfiammatorio. Il vilanterolo è solitamente presente come vilanterolo trifenato. È una polvere bianca. Strutturalmente è correlato all'adrenalina e al salbutamolo. Il Vilanterolo è un derivato della saligenina. Il vilanterolo è efficace per un periodo molto lungo e ha quindi il vantaggio di dover essere usato solo una volta al giorno.

Il Vilanterolo agisce legandosi agli adrenocettori beta-2. Agisce in modo molto specifico e per un periodo di tempo molto lungo. Il legame del vilanterolo con i beta-2-adrenocettori stimola l'adenil ciclasi intracellulare, che a sua volta converte l'adenosina trifosfato (ATP) in adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Questo aumenta la concentrazione di cAMP e porta al rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e quindi a un miglioramento dei sintomi. Inoltre, viene inibito il rilascio dei mediatori dei mastociti, responsabili delle reazioni di ipersensibilità. L'effetto si manifesta molto rapidamente, dopo soli 5-15 minuti, e dura per circa 24 ore.

La biodisponibilità del vilanterolo, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è di circa il 27%.

L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 11-20 ore, a seconda del dosaggio del principio attivo. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (porzione liquida del sangue priva di cellule), viene raggiunta dopo 5-15 minuti.

Il Vilanterolo viene degradato nel fegato dagli enzimi CYP3A4 ed escreto nelle urine e nelle feci.

Assumere sempre il vilanterolo esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come indicato dal medico.

La dose abituale raccomandata di vilanterolo è di 22 microgrammi al giorno.

La dose abituale di fluticasone varia da 92 a 184 microgrammi al giorno.

La dose abituale di umeclidinio è di 55 microgrammi al giorno.

La dose è sempre una sola inalazione al giorno. Pertanto, se si necessita di una dose maggiore, NON si deve inalare due volte. Verrà somministrato un altro preparato a dose più elevata.

Vilanterol è disponibile solo come preparazione combinata con fluticasone (come combinazione a 2 dosi) e umeclidinio (come combinazione a 3 dosi).

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• reazioni allergiche
• difficoltà respiratorie acute
• polmonite

Molto comune:

• Mal di testa
• Raffreddore comune

Frequente:

• Infezione fungina nella zona della bocca e della gola
• Infiammazione dei bronchi (bronchite)
• Influenza
• Dolore alla bocca e alla gola
• Infiammazione dei seni paranasali
• Rinite
• Tosse
• Disturbi della voce
• Indebolimento delle ossa con fratture ossee come complicazione
• Dolore addominale
• Dolore alla schiena
• febbre
• Dolori articolari
• Crampi muscolari

Occasionalmente:

• battito cardiaco irregolare
• visione offuscata
• Aumento della glicemia (iperglicemia)

Raramente:

• battito cardiaco accelerato (tachicardia)
• palpitazioni
• tremore
• ansia

In caso di sovradosaggio superiore a 20 volte la dose, esiste la possibilità di formazione di tumori mesovariali.

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• Beta-bloccanti, come il metoprololo, per l'ipertensione o le malattie cardiache.
• ketoconazolo, per le infezioni fungine
• ritonavir o cobicistat, per l'infezione da HIV
• agonisti beta-2-adrenergici a lunga durata d'azione, come il salmeterolo

Vilanterol NON deve essere assunto nei seguenti casi:

• in caso di allergia a vilanterolo, fluticasone o umeclidinio

Vilanterol NON deve essere usato al di sotto dei 12 anni di età.

In gravidanza, il vilanterolo deve essere usato solo in consultazione con il medico. Negli studi condotti su ratti e conigli non è stato osservato alcun rischio di malformazione in relazione alla formazione degli organi. Tuttavia, sono state osservate malformazioni in relazione alle ossa. Tra l'altro, è stata riscontrata una mancanza di ossificazione delle ossa.

Durante l'allattamento, il vilanterolo deve essere usato solo in consultazione con il medico. Negli studi sugli animali non è stato osservato alcun trasferimento di vilanterolo nel latte materno.