Salmeterolo

Il salmeterolo è un agonista dei beta-2-adrenergici a lunga durata d'azione, attualmente prescritto per il trattamento dell'asma e della broncopneumopatia cronica ostruttiva. Ha una durata d'azione maggiore rispetto all'agonista dei beta-2-adrenergici a breve durata d'azione salbutamolo. Il salmeterolo è disponibile solo come antiasmatico per inalazione e richiede la prescrizione medica.

Farmacodinamica

Il salmeterolo è un agonista dei beta-2-adrenocettori a lunga durata d'azione. La stimolazione dei beta-2-adrenocettori provoca il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale, la broncodilatazione e il miglioramento del flusso aereo.

Farmacocinetica

Il salmeterolo è legato al 96% all'albumina e alla glicoproteina alfa-1-acida nel plasma. Il salmeterolo è metabolizzato prevalentemente dal CYP3A4 ad alfa-idrossisalmeterolo e, in misura minore, con un meccanismo sconosciuto, a un metabolita O-dealchilato. Il salmeterolo viene escreto per il 57,4% nelle feci e per il 23% nelle urine. Meno del 5% di una dose viene escreto nelle urine come salmeterolo immutato. L'emivita del salmeterolo è di 5,5 ore.

Effetti collaterali

A causa delle sue proprietà vasodilatatrici, gli effetti collaterali più comuni del salmeterolo sono

• vertigini,
• infezione sinusale
• Emicrania

Altri effetti collaterali

• Tremori muscolari,
• ipokaliemia

Alcuni effetti collaterali devono essere segnalati immediatamente a un medico o a un operatore sanitario. Alcuni di questi effetti collaterali più gravi includono

• battito cardiaco molto accelerato
• pressione sanguigna elevata
• peggioramento dei problemi respiratori.

Dati tossicologici

_DL50 (ratto, orale): > 1000 ^mg-kg-1