Grundlagen
Nifedipin ist ein Calciumkanalblocker aus der Gruppe der Dihydropyridine. Eingesetzt wird das Medikament bei Bluthochdruck, chronischer Angina pectoris oder Raynaud-Syndrom.
Medikamente mit Nifedipin
| Medikament | Wirkstoff(e) | Zulassungsinhaber |
|---|---|---|
| Nifedipin-ratiopharm 20 mg/ml Tropfen | Nifedipin | Ratiopharm GmbH |
| Nifedipin-ratiopharm 20 mg Retardtabletten | Nifedipin | Ratiopharm GmbH |
| Nifedipin STADA uno 40 mg Retardtabletten | Nifedipin | STADAPHARM |
| Nifedipin AL10 | Nifedipin | ALIUD PHARMA GmbH |
| Nifedipin AL T 20 retard | Nifedipin | ALIUD PHARMA GmbH |
Wirkung
Pharmakodynamik
Als Calciumkanalblocker stoppt Nifedipin den Einstrom von Calciumionen in die Zelle. Insbesondere an glatten Muskelzellen von peripheren BlutgefĂ€Ăen und der Koronararterien fĂŒhrt dies zu einer GefĂ€Ăerweiterung. In der Folge kommt es zu einer Verringerung des peripheren Widerstandes und damit des Blutdrucks und zu einer verbesserten Durchblutung des Herzens. Am Anfang der Therapie kann es zu einer reflektorischen Zunahme der Herzfrequenz kommen, vor allem bei schnell freisetzenden Formen. Wenn möglich sollten deswegen retardierte PrĂ€parate eingesetzt werden.
Pharmakokinetik
Nach oraler Aufnahme betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit bis zu 70 %, die maximale Blutkonzentration wird bei nicht-retardierten PrĂ€paraten nach 30 bis 85 Minuten gemessen. Im Blut werden 95 bis 98 % des Calciumkanalblockers an Plasmaproteine gebunden. In der Leber wird Nifedipin zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Ausgeschieden wird das Medikament zu gleichen Teilen ĂŒber den Urin und den Stuhl, bei nicht-retardierten Darreichungsformen liegt die Halbwertszeit bei 1,7 bis 3,4 Stunden.
Wechselwirkungen
Da das Arnzeimittel ĂŒber CYP3A4 metabolisiert wird, können einerseits Inhibitoren dieses Enzyms, darunter Erythromycin, Ritonavir oder Ketoconazol, zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel fĂŒhren. Andererseits können Induktoren, wie Rifampicin oder Phenytoin, durch einen beschleunigten Abbau die Wirksamkeit verringern. Bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Antihypertensiva kann es zu einer verstĂ€rkten Blutdrucksenkung kommen. Weiterhin kann Nifedipin die Plasmaspiegel von Theophyllin, Cephalosporinen oder Tacrolimus erhöhen.
ToxizitÀt
Nebenwirkungen
Sehr hĂ€ufig kommt es zu Kopfschmerzen und Ădemen. Schwindel, Palpitationen, Ăbelkeit, Obstipation oder allgemeines SchwĂ€chegefĂŒhl treten hĂ€ufig auf. Unretardierte Darreichungsformen von Nifedipin können bei prĂ€disponierten Patienten dosisabhĂ€ngig zu schwerwiegenden Komplikationen wie einem Myokardinfarkt fĂŒhren, weshalb retardierte PrĂ€parate vorzuziehen sind.
Toxikologische Daten
Bei oraler Aufnahme wurde an Ratten eine mittlere letale Dosis von 1022 mg/kg ermittelt.
| ATC Code | C08CA05 |
| Summenformel | C17H18N2O6 |
| Molare Masse (g·molâ1) | 346,339 |
| Dichte (g·cmâ3) | 1,3 |
| Schmelzpunkt (°C) | 173 - 177 |
| Siedepunkt (°C) | 475,3 |
| PKS Wert | 5,33 |
| CAS-Nummer | 21829-25-4 |
| PUB-Nummer | 4485 |
| Drugbank ID | DB01115 |
Quellenangaben
Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir groĂen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
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