Umeclidiniumbromide

Umeclidiniumbromide is een werkzame stof die wordt gebruikt voor de behandeling van chronische obstructieve longziekte (COPD). Umeclidiniumbromide behoort tot de groep van parasympatholytica en heeft een bronchodilaterende werking. Umeclidiniumbromide kan ook worden gebruikt als inhalator in combinatie met vilanterol en/of fluticason. Het heeft een lange werkingsduur en heeft daarom het voordeel dat het maar één keer per dag gebruikt hoeft te worden. Umeclidiniumbromide is chemisch verwant aan atropine en is een quinuclidinederivaat. Het is meestal verkrijgbaar als wit poeder.

Umeclidiniumbromide werkt op de muscarinereceptoren van de gladde spieren van de luchtwegen. Het is een competitieve antagonist en heft daar de effecten van acetylcholine op. Ademhalingsbewegingen worden gecontroleerd door het parasympathische zenuwstelsel, dat geactiveerd wordt door acetylcholine, wat resulteert in een bronchodilatatoreffect. Umeclidiniumbromide werkt voornamelijk op de muscarine-3-receptoren (M3) en blokkeert daar de receptoren, zodat acetylcholine niet meer kan binden en dus zijn effect niet kan uitoefenen. Als competitieve antagonist moet de concentratie van umeclidiniumbromide groter zijn dan die van acetylcholine.

Acetylcholine werkt door de M3-receptor te activeren. Dit activeert het enzym fosfolipase C, dat inositol 1,4,5-trisfofaat vormt, dat op zijn beurt calcium in de cel vrijmaakt. Calcium zet vervolgens spiercontracties in gang, die de symptomen van COPD verergeren.

Umeclidiniumbromide wordt in de lever afgebroken via het enzym CYP2D6 en wordt vrijwel uitsluitend via de feces uitgescheiden. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is gemiddeld 13%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 11 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt na 5-15 minuten bereikt.

Neem umeclidiniumbromide altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis is 55-62,5 microgram per dag, wat overeenkomt met één inhalatie.

De maximale dosis per dag is één verstuiving. Als uw dosis moet worden aangepast, mag u nooit meer of minder dan één verstuiving gebruiken, maar moet u een nieuwe inhalator met een andere dosering laten voorschrijven.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Frequent:

• versnelde hartslag
• Vaak en pijnlijk urineren
• verkoudheid
• infectie van neus en keel
• hoest
• sinusitis
• Hoofdpijn

Soms:

• Onregelmatige hartslag
• obstipatie
• Droge mond
• Huiduitslag
• Smaakstoornissen

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• Geneesmiddelen voor de behandeling van ademhalingsproblemen zoalstiotropium

Umeclidiniumbromide mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• in geval van allergie voor umeclidiniumbromide

Umeclidiniumbromide mag niet worden gebruikt onder de 18 jaar.

Bij oudere mensen bestaat de mogelijkheid dat umeclidiniumbromide bij dezelfde dosering een sterker effect heeft dan bij andere mensen.

Umeclidiniumbromide mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt na overleg met een arts. Dierstudies met ratten en konijnen hebben geen verhoogd risico op misvormingen aangetoond. Verminderde vruchtbaarheid werd ook niet waargenomen in dierstudies.

Umeclidiniumbromide mag tijdens de borstvoeding alleen worden gebruikt na overleg met een arts. In dierstudies met ratten en konijnen werd geen overdracht naar de moedermelk waargenomen.

Een afname van de vruchtbaarheid bij mannen werd niet waargenomen.