Fluticason

Fluticason is een synthetische glucocorticoïde. Het is verkrijgbaar in 2 vormen. Fluticasone furoate en fluticasone propionate. Zij worden gebruikt in inhalatoren, neussprays en lokale preparaten voor diverse ontstekingsziekten. Deze omvatten fluticason, dat alleen op recept verkrijgbaar is.

Farmacodynamica

Fluticason werkt door zijn structurele gelijkenis met endogene glucocorticoïden. Ongebonden kan het het celmembraan binnendringen en zich dan met hoge affiniteit binden aan intracellulaire glucocorticoïdreceptoren.

Het ontstekingsremmende (anti-inflammatoire) effect wordt bereikt door in te grijpen in het zogenaamde arachidonzuurmetabolisme. Fluticason zorgt ervoor dat aan het eind van dit metabolisme minder prostaglandinen en leukotriënen worden aangemaakt. Deze zijn in belangrijke mate betrokken bij het ontstekingsproces van het menselijk lichaam.

Fluticason heeft een anti-allergische werking door het vrijkomen van histamine te voorkomen en tegelijkertijd het aantal en de activiteit van bepaalde B- en T-lymfocyten te verminderen.

Farmacokinetica

De plasma-eiwitbinding is ongeveer 99%. De stofwisseling vindt plaats in de lever en wordt voornamelijk gekatalyseerd door het enzym CYP3A4. Uitscheiding vindt hoofdzakelijk plaats via de feces (>90%).

Bijwerkingen

Gistinfecties in de mond (orale spruw) zijn de meest voorkomende. Verder kunnen heesheid, hoofdpijn en vermoeidheid optreden. Om de ongewenste effecten in de mondholte te verminderen, moet de mond na gebruik grondig met water worden gespoeld.

In zeer zeldzame gevallen kunnen systemische en mogelijk ernstige bijwerkingen optreden. Deze omvatten botverlies, oedeem, allergische reacties en verminderde adrenocorticale functie.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): > 2000 mg-kg-1