Nicorandil

Nicorandil is een werkzame stof die wordt gebruikt om angina pectoris te behandelen. Het behoort tot de groep vaatverwijdende middelen. Het heeft vaatverwijdende en bloeddrukverlagende eigenschappen. Nicorandil is een organisch nitraat en een combinatie van nicotinamide (vitamine B3) en ethylnitraat. Het verlaagt de voorbelasting en nabelasting van het hart, ontlast het en verhoogt de bloedstroom in de kransslagaders.

Nicorandil is een kaliumkanaalopener en stikstofmonoxide-donor (NO-donor) in slagaders en aders. Het bindt aan de sulfonylureumreceptoren (SUR2) in de spiercellen van de bloedvaten. Dit leidt tot een verhoogde ATPase-activiteit en bijgevolg tot een verlaagde ATP-concentratie in de cel. Hierdoor gaan de ATP-afhankelijke kaliumkanalen open en vindt er een kaliumuitstroom plaats. Het resultaat is hyperpolarisatie van de spiercellen in de vaten en spierrelaxatie met daaropvolgende vaatverwijding. De hyperpolarisatie zorgt er ook voor dat spanningsafhankelijke calciumkanalen sluiten, wat leidt tot langdurige vasodilatatie. Nicorandil maakt ook stikstofmonoxide vrij, dat guanylaatcyclase activeert. Dit leidt vervolgens tot defosforylering van myosine, wat leidt tot ontspanning van de spiercellen.

Nicorandil wordt afgebroken via de lever en uitgescheiden via de nieren. De biologische beschikbaarheid van Nicorandil, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 75%. De halfwaardetijd, de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is één uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed), wordt na 30-60 minuten bereikt en bedraagt ongeveer 300 ng/ml.

Neem Nicorandil altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosering is 10 mg - 20 mg tweemaal daags .

De maximale dagelijkse dosis is 40 mg.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Zeer vaak:

• Hoofdpijn

Vaak voorkomend:

• Huidabces
• Duizeligheid
• Hartritmestoornissen
• Rood worden van de huid
• Misselijkheid en braken
• Gevoel van zwakte

Soms:

• Conjunctivitis (ontsteking van het bindvlies)
• Beschadiging van het oog
• Beschadiging van het hoornvlies
• Daling van de bloeddruk

Zelden:

• Huiduitslag
• Jeuk
• Spierpijn

Zeer zelden:

• Hoge kaliumspiegel in het bloed (hyperkaliëmie)
• Leverproblemen
• Zwelling door een allergische reactie
• Maagpijn

Frequentie onbekend:

• Dubbelzien

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• Geneesmiddelen tegen impotentie zoals sildenafil, tadalafil of vardenafil
• Geneesmiddelen tegen pulmonale hypertensie zoals riociguat
• Geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk
• Geneesmiddelen die de bloedvaten verwijden
• Geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloed verhogen
• Dapoxetine
• Geneesmiddelen voor de behandeling van ontstekingen (corticosteroïden, NSAID's)
• Medicijnen tegen depressie
• Acetylsalicylzuur (aspirine)

Nicorandil mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• als u allergisch bent voor Nicorandil
• in geval van lage bloeddruk (hypotensie)
• in cardiogene shock
• in geval van linker hartfalen
• in geval van hartdecompensatie
• bij gebruik van geneesmiddelen tegen erectiestoornissen zoals sildenafil, tadalafil of vardenafil
• bij gebruik van medicatie voor de behandeling van pulmonale hypertensie zoals riociguat
• bij verminderd bloedvolume
• bij vochtophoping in de longen (longoedeem)

Nicorandil mag alleen worden gebruikt vanaf de leeftijd van 18 jaar.

Nicorandil mag NIET worden ingenomen tijdens zwangerschap en borstvoeding.