Sildenafil

Sildenafil behoort tot de groep van de fosfodiësterase-5-remmers. Het heeft een vaatverwijdend effect en wordt gebruikt voor de behandeling van erectiestoornissen (erectiele disfunctie). Het geneesmiddel, dat oorspronkelijk werd ontwikkeld voor de behandeling van angina pectoris, wordt ook gebruikt voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie. Sildenafil bevattende preparaten worden gewoonlijk in tabletvorm toegediend en zijn in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacodynamica

Sildenafil is een remmer van het enzym fosfodiësterase-5. Fosfodiësterase veroorzaakt een afbraak van de boodschapperstof cGMP. Deze stof zorgt ervoor dat de spieren van het erectieweefsel van de penis verslappen en bevordert de toevoer van bloed. Als PDE-5 wordt geremd, neemt dus de snelheid van de afbraak van cGMP af (het cGMP-gehalte blijft hoog) en kan de erectie beter in stand worden gehouden.

Farmacokinetica

Sildenafil wordt zeer snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt zijn maximale bloedconcentratie 30-60 minuten na inname. Sildenafil is voor ongeveer 96% gebonden aan eiwitten en heeft een halfwaardetijd van ongeveer 3-5 uur. Sildenafil wordt in de cellen van de lever afgebroken door de enzymen van de CYP450-familie. Het grootste deel ervan wordt dan via de ontlasting uitgescheiden.

Drug interacties

Het kan een wisselwerking hebben met geneesmiddelen die ook door het CYP450-enzymsysteem worden gemetaboliseerd. Hiertoe behoren ketoconazol, itraconazol, sequinavir, erytromycine en cimetidine. De krachtige CYP3A4-remmer ritonavir kan leiden tot te hoge plasmaspiegels van sildenafil. Bij gelijktijdige inname zijn levensbedreigende bijwerkingen het mogelijke gevolg.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen zijn blozen, duizeligheid, hoofdpijn, dyspepsie, verstopte neus en gezichtsstoornissen. In het geval van een overdosis kunnen soortgelijke bijwerkingen optreden, maar deze zijn meestal ernstiger.

Er is geen bewijs dat sildenafil carcinogeen of genotoxisch is. Sildenafil mag aan zwangere vrouwen en zogende moeders (voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie) alleen in uiterste noodgevallen worden toegediend.