Tadalafil

Tadalafil is een vaatverwijdende en bloeddrukverlagende fosfodiesterase-5-remmer en wordt gebruikt voor de behandeling van erectiestoornissen, goedaardige vergroting van de prostaat en pulmonale hypertensie. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen met een vergelijkbare werking, zoals sildenafil (Viagra), heeft tadalafil een betere en langduriger werking en is het meer geschikt voor dagelijkse dosering.

Farmacodynamiek

Tadalafil remt het enzym fosfodiësterase-5, waardoor de afbraak van de neurotransmitter cGMP wordt vertraagd. Dit veroorzaakt een ontspanning van de gladde spieren in de penis, waardoor de bloedvaten zich verwijden en er meer bloed naar het erectieweefsel kan stromen. Hierdoor kan een erectie langer en sterker worden geproduceerd of behouden.

Het werkzame bestanddeel zorgt er ook voor dat de gladde spieren van de longvaten ontspannen, waardoor de bloeddruk in de longslagaders daalt.

Bij goedaardige vergroting van de prostaat vermindert tadalafil de groei van gladde spiercellen, waardoor de prostaat kleiner wordt en de symptomen worden verlicht.

Farmacokinetiek

De maximale plasmaconcentratie van tadalafil wordt na ongeveer 2 uur bereikt en is voor 94% gebonden aan plasma-eiwitten. De halfwaardetijd is 15-17,5 uur. In de lever wordt de werkzame stof gemetaboliseerd door het enzym CYP3A4 en voornamelijk uitgescheiden in de feces en tot 30% in de urine.

Interacties met geneesmiddelen

Aangezien tadalafil het bloeddrukverlagende effect van nitraten, NO-donoren, amylnitriet en andere bloeddrukverlagende middelen versterkt, mogen deze middelen niet gelijktijdig worden gebruikt. Er kunnen ook interacties optreden met geneesmiddelen die eveneens door CYP3A4 worden afgebroken.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid, dyspepsie (ongemak in de bovenbuik), rugpijn, keelontsteking en blozen van het gezicht, alsmede lage bloeddruk en visuele stoornissen.

Toxicologische gegevens

Symptomen van overdosering zijn vergelijkbaar met typische bijwerkingen.