Mesalazine

Mesalazine is een actief ingrediënt voor de behandeling van inflammatoire slijmvliesaandoeningen van het rectum en colon. Het heeft ontstekingsremmende en antioxiderende eigenschappen en behoort tot de groep van aminosalicylaten. Mesalazine is verkrijgbaar in de vorm van klysma's of zetpillen, maar ook in filmomhulde tabletten, granules, depotgranules of tabletten met verlengde afgifte. Mesalazine is een wit tot lichtroze poeder. Olsalazine en sulfasalazine zijn prodrugs van mesalazine en worden in het lichaam omgezet in het actieve mesalazine.

Mesalazine wordt gebruikt voor de behandeling van chronische inflammatoire darmziekten zoals de ziekte van Crohn of colitis ulcerosa. Het is chemisch verwant aan niet-steroïde ontstekingsremmers (NSAID's). De doseringsvormen zijn zo ontworpen dat mesalazine alleen in de darm werkt. Net als zijn naaste verwanten, de NSAID's, grijpt mesalazine in op het metabolisme van arachidonzuur door cyclooxygenase 1&2 te remmen, op een vergelijkbare manier als aspirine.

Mesalazine werkt ook als een radicaalvanger. Radicalen zijn enkelvoudige elektronen. Elektronen komen meestal in paren voor, als dat niet het geval is, worden ze radicalen genoemd. Radicalen worden gekenmerkt door het feit dat ze zeer reactief zijn en daardoor celschade kunnen veroorzaken in het lichaam. Inflammatoire darmziekten leiden tot een hogere concentratie van schadelijke zuurstof- en stikstofradicalen. Mesalazine verlaagt de concentratie van deze radicalen.

Mesalazine vermindert ook de activiteit van het immuunsysteem door de productie van antilichamen te remmen en de functie van lymfocyten en macrofagen te verstoren. Alle drie zijn ze verantwoordelijk voor verschillende ontstekingen in het lichaam. Als hun werk wordt verstoord, wordt ook de ontstekingsreactie verzwakt.

Mesalazine wordt afgebroken door de lever en uitgescheiden door de nieren in de urine. De halfwaardetijd van mesalazine, dat wil zeggen de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is gemiddeld ongeveer 25 uur. Omdat mesalazine ook verkrijgbaar is als tablet met verlengde afgifte, kan de halfwaardetijd aanzienlijk langer zijn.

Neem mesalazine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis voor volwassenen bij acute flare-ups is tussen 0,8 g en 4,8 g per dag.

Tijdens remissie is de gebruikelijke dosis voor volwassenen tussen 1,5 g en 2,4 g per dag.

De aanbevolen dosis voor kinderen vanaf 5 jaar of met een gewicht van 17 kg of meer ligt tussen 1,2 g en 2,4 g per dag.

De therapie mag niet langer duren dan 6 weken voor zowel kinderen als volwassenen.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

• Allergische reacties

Zelden:

• Buikpijn
• Diarree
• Winderigheid
• Misselijkheid en braken
• Hoofdpijn
• duizeligheid
• pijn op de borst
• Verhoogde gevoeligheid van de huid voor UV-straling

Zeer zelden:

• Nierfunctiestoornissen
• alvleesklierontsteking
• koorts
• keelpijn
• malaise
• kortademigheid
• hoest
• Huiduitslag of huidontsteking
• Spier- en gewrichtspijn
• geelzucht
• Haaruitval
• Gevoelloosheid en tintelingen in handen en voeten
• Afname van sperma productie

Frequentie onbekend:

• Nierstenen

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• met azathioprine
• met 6-mercaptopurine
• met tioguanine
• met digoxine
• met NSAR
• met geneesmiddelen die de bloedstolling remmen (bv. warfarine)

Mesalazine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• bij allergie voor mesalazine of andere salicylaten
• lever- of nierfunctiestoornis

Mesalazine kan worden ingenomen vanaf de leeftijd van 5 jaar of een gewicht van 17 kg.

Mesalazine kan tijdens de zwangerschap worden ingenomen. In studies zijn geen verhoogde risico's voor het ongeboren kind vastgesteld. Mesalazine is het geneesmiddel bij uitstek tijdens de zwangerschap.

Mesalazine kan ook tijdens de borstvoeding worden ingenomen. Mesalazine komt wel in de moedermelk terecht, maar slechts in minieme hoeveelheden, zelfs bij zeer hoge doses. Er is een enkel geval bekend van waterige diarree bij een kind van 6 weken oud, maar dit verdween onmiddellijk toen de behandeling werd gestaakt. Mesalazine is ook het geneesmiddel bij uitstek tijdens borstvoeding.