Sibutramina

La sibutramina es un principio activo que se utiliza para tratar la obesidad. El principio activo se utiliza en combinación con dieta, cambios de comportamiento y ejercicio. Pertenece al grupo de los anorexígenos y es un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina, por lo que está estrechamente relacionado con los antidepresivos. En 2010, la Agencia Europea del Medicamento (EMA) decidió retirar el principio activo del mercado debido a los graves efectos secundarios que afectaban al sistema cardiovascular. La sibutramina provoca un aumento del riesgo de sufrir un infarto de miocardio o un ictus, por lo que puede tener efectos secundarios mortales. Además, la EMA reevaluó el perfil beneficio-riesgo y concluyó que los pacientes que tomaban sibutramina sólo perdían entre 2 y 4 kg más de peso. Este efecto era demasiado pequeño para que la EMA dejara el fármaco en el mercado. Además, el efecto desaparece cuando se deja de tomar sibutramina.

La sibutramina suele presentarse en forma de clorhidrato de sibutramina. Inhibe el apetito y provoca una sensación de saciedad. El principio activo actúa impidiendo la recaptación de norepinefrina y serotonina en la célula nerviosa. Esto aumenta la concentración en la hendidura sináptica, lo que provoca la sensación de saciedad. Como consecuencia de este efecto, los pacientes tienen menos hambre y comen menos. Los estudios en animales también han demostrado que la sibutramina aumenta los niveles de energía. Sin embargo, esto no ha podido confirmarse en estudios con humanos. En un principio, la sibutramina iba a desarrollarse como antidepresivo, pero nunca se investigó ni se autorizó para este fin. Los dos antidepresivos venlafaxina y duloxetina están disponibles como antidepresivos y también tienen un efecto supresor del apetito.

La sibutramina se metaboliza en el hígado, principalmente a través de las isoenzimas CYP3A4. La biodisponibilidad de la sibutramina, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 77%. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 1 hora.

Tome siempre la sibutramina exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis inicial habitual recomendada es de 10 mg al día por la mañana. Después de 4 semanas, la dosis puede aumentarse a 15 mg diarios si 10 mg no son suficientes para perder peso.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Estreñimiento
• Trastornos del sueño.
• Sequedad de boca

Frecuentes:

• Palpitaciones
• palpitaciones
• arritmia cardiaca
• aumento de la presión arterial
• sofocos
• malestar
• empeoramiento de las hemorroides
• sudoración
• sabor inusual
• mareo
• hormigueo
• dolor de cabeza
• ansiedad

Ocasionalmente

• Problemas renales
• niveles elevados de enzimas hepáticas
• erupción cutánea
• hematoma
• diarrea
• vómitos
• hemorragias en el aparato digestivo
• convulsiones
• visión borrosa
• depresión
• pensamientos suicidas
• inquietud
• pérdida de cabello
• pérdida de memoria a corto plazo
• impotencia
• Trastornos del ciclo menstrual

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Antibióticos como rifampicina, eritromicina, troleandomicina, claritromicina.
• Medicamentos que contengan las sustancias efedrina, pseudoefedrina o xilometazolina
• carbamazepina
• fenobarbital
• fenitoína
• ketoconazol
• itraconazol
• warfarina
• ácido acetilsalicílico
• clopidogrel
• Sumatriptán
• Dihidroergotamina
• fentanilo
• pentazocina
• petidina
• Dextrometorfano
• Ciclosporina
• dexametasona
• Inhibidores de la MAO
• Inhibidores selectivos de la captación de serotonina (ISRS)
• antidepresivos tricíclicos
• Las bebidas alcohólicas pueden reducir el efecto reductor de peso de la sibutramina.

La sibutramina NO debe tomarse en los siguientes casos

• en caso de hipersensibilidad o alergia a la sibutramina
• si una enfermedad es la causa del problema de peso
• en caso de trastornos de la alimentación
• cuando se toman medicamentos para el tratamiento de la depresión
• síndrome de Tourette
• si ha tomado triptófano, fentermina o dietilpropión en las últimas 2 semanas
• si su tensión arterial es superior a 140 mmHg
• si tiene problemas de corazón, ahora o en el pasado
• con endurecimiento de las arterias, en la actualidad o en el pasado
• después de un derrame cerebral
• problemas hepáticos o renales graves
• problemas de próstata, tiroides o tumor suprarrenal
• con enfermedades oculares
• abuso de drogas, medicamentos o alcohol, en la actualidad o en el pasado

La sibutramina figura como estimulante en la lista de sustancias dopantes.

La sibutramina puede influir en el juicio, el pensamiento o la capacidad de reacción .

La sibutramina NO debe administrarse a menores de 18 años ni a mayores de 65.

La sibutramina NO debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia.

En el pasado, la sibutramina se añadía a menudo de forma ilegal a los complementos alimenticios. Las dosis contenidas en estos suplementos eran significativamente superiores a las dosis diarias recomendadas.

En 2010, la sibutramina fue retirada tanto del mercado europeo como del estadounidense. El CHMP (Comité de Medicamentos de Uso Humano) de la Agencia Europea del Medicamento (EMA) basó su decisión en los resultados del estudio SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial). El principio activo tiene graves efectos secundarios sobre el sistema cardiovascular. En Europa, se produjeron 2 muertes causadas por la sibutramina. En EE.UU., la sibutramina habría causado 34 muertes.