Venlafaxina

La venlafaxina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) utilizado para tratar la depresión mayor, el trastorno de ansiedad generalizada o social y el trastorno de pánico.

Uso e indicaciones

Venlafaxina se utiliza principalmente para el tratamiento de la depresión mayor, el trastorno de ansiedad generalizada, la fobia social, el trastorno de pánico y los síntomas vasomotores. La venlafaxina también se utiliza a veces para el tratamiento de las neuropatías diabéticas, el dolor crónico y la prevención de la migraña. Se discute su efecto positivo en pacientes con TDAH y síndrome de estrés postraumático (TEPT). Se administra por vía peroral en forma de comprimidos.

Historia

La venlafaxina fue aprobada por primera vez por la FDA en 1993 y la formulación de liberación prolongada se introdujo en 1997. La sustancia está disponible como genérico desde 2008.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

El mecanismo de acción exacto de la venlafaxina en el tratamiento de diversos trastornos psiquiátricos no se conoce por completo, pero se sabe que la venlafaxina y sus metabolitos inhiben de forma eficaz y selectiva la recaptación de serotonina y noradrenalina en la hendidura presináptica. Esto conduce a un aumento de la concentración de neurotransmisores disponibles en la sinapsis para estimular los receptores postsinápticos. Se cree que la venlafaxina es 30 veces más selectiva para la serotonina que para la noradrenalina. La venlafaxina sólo inhibe la recaptación de serotonina a dosis bajas y sólo tiene un efecto adicional sobre la recaptación de noradrenalina a dosis más altas.

Farmacocinética

La venlafaxina se absorbe rápidamente tras la administración oral y tiene una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 45 %. La venlafaxina se une en un 27 % a las proteínas plasmáticas. Tras la absorción, la venlafaxina sufre un amplio metabolismo hepático. Se degrada principalmente por desmetilación mediada por CYP2D6 a su metabolito activo O-desmetilvenlafaxina. La semivida de eliminación de la venlafaxina es de 3-7 horas.

Interacción con otros medicamentos

Muchos medicamentos pueden interaccionar con la venlafaxina, en particular

• otros antidepresivos
• Cimetidina
• Tramadol
• Hierba de San Juan
• L-triptófano
• medicamentos para perder peso (por ejemplo, fentermina)
• Anticoagulantes como la warfarina o el fenprocumón
• Litio
• Sumatriptán y zolmitriptán

Contraindicaciones

Este medicamento no debe tomarse

• en caso de alergia conocida al principio activo
• en caso de glaucoma de ángulo estrecho no tratado
• si se han tomado inhibidores de la MAO menos de 14 días antes de tomar venlafaxina.

Efectos secundarios

La venlafaxina puede provocar efectos secundarios graves. Debe consultarse inmediatamente a un médico si aparecen los siguientes síntomas:

• Visión borrosa, dolor o enrojecimiento de los ojos, ver halos alrededor de las luces.
• Tos, opresión en el pecho, dificultad para respirar.
• Ataque (convulsiones)
• Sangrado anormal - hemorragias nasales, sangrado de las encías, sangrado vaginal anormal, cualquier sangrado que no se detiene
• Confusión, problemas para pensar o recordar, debilidad, inestabilidad
• Músculos muy rígidos, fiebre alta, sudoración, confusión, ritmo cardiaco rápido o irregular, temblor.

Los efectos secundarios comunes de la venlafaxina pueden incluir:

• Dolor de cabeza
• mareos
• somnolencia o cansancio
• ansiedad y nerviosismo
• problemas para dormir, sueños inusuales
• temblores
• taquicardia
• visión borrosa
• Vómitos
• Diarrea
• estreñimiento
• cambios de peso o apetito
• boca seca
• aumento de la sudoración
• problemas sexuales

Embarazo y lactancia

Tomar venlafaxina durante el embarazo puede tener un efecto negativo en el bebé, por lo que no se recomienda.

La venlafaxina pasa a la leche materna y, por tanto, puede tener efectos sobre el bebé. Por lo tanto, no se recomienda tomarla durante la lactancia.