Haloperidol

El haloperidol es un principio activo que se utiliza para tratar enfermedades psicóticas, así como el dolor crónico y los trastornos del movimiento. Pertenece al grupo de los neurolépticos y tiene efectos antipsicóticos y antidopaminérgicos. El haloperidol es un derivado de la petidina y es estructuralmente muy similar a la loperamida. Suele presentarse en forma de polvo blanco insoluble en agua.

El haloperidol actúa uniéndose a los receptores de dopamina, principalmente D2. Inhibe los efectos causados por la dopamina. Aún no se ha investigado a fondo el mecanismo exacto de acción, pero se supone que el haloperidol se une a los receptores postsinápticos de dopamina 2, desplazando así la dopamina de los receptores y haciendo desaparecer las alucinaciones o delirios. El haloperidol también influye en los receptores 5-HT2 y alfa-1, pero éstos son insignificantes para el efecto del haloperidol.

El haloperidol se metaboliza en el hígado, principalmente por las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 40-75%. La semivida del haloperidol, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 14,5-36,7 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 1,7-6,1 horas.

Tome siempre haloperidol exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos y niños mayores de 13 años es de 0,5-2 mg 2-3 veces al día para síntomas moderados y de 3-5 mg 2-3 veces al día para síntomas graves.

La dosis máxima es de 20 mg al día.

La dosis recomendada para niños de 6 a 12 años es de 0 ,5 mg al día. Esta dosis debe dividirse en 2-3 tomas al día.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Agitación
• Trastornos del sueño
• Dolor de cabeza

Frecuentes:

• Delirios
• Alucinaciones
• depresión
• Tensión muscular anormal
• mareos
• somnolencia
• movimientos oculares incontrolables
• alteraciones visuales
• tensión arterial baja
• náuseas y vómitos
• estreñimiento
• boca seca
• erupciones cutáneas
• retención urinaria
• disfunción eréctil
• Aumento o pérdida de peso
• Alteración de los valores hepáticos en sangre

Ocasionalmente

• Disminución de todas las células sanguíneas
• Confusión
• Alteración del deseo sexual
• Convulsiones
• rigidez muscular y articular
• calambres musculares
• trastornos de la marcha
• dificultad para respirar
• inflamación del hígado
• disfunción hepática
• aumento de la sensibilidad de la piel a la luz
• picor
• sudoración
• Cambio en el ciclo menstrual
• sangrado abundante y doloroso
• secreción inesperada de leche
• dolor mamario
• temperatura corporal elevada
• edema

Raramente

• niveles elevados de prolactina en la sangre
• constricción de las vías respiratorias en los pulmones
• la boca sólo se puede abrir de forma limitada o no se puede abrir en absoluto
• Problemas durante las relaciones sexuales

Frecuencia desconocida:

• Arritmia cardiaca
• palpitaciones
• tropiezos cardíacos
• síndrome neuroléptico maligno
• discinesia tardía
• inquietud
• temblor muscular
• rigidez muscular
• marcha arrastrando los pies
• incapacidad para moverse
• Pérdida de las expresiones faciales normales
• reacciones alérgicas graves
• formación de coágulos sanguíneos
• niveles elevados de ADH en la sangre
• niveles bajos de azúcar en sangre
• inflamación de la laringe
• insuficiencia hepática
• reducción del flujo biliar
• descamación de la piel
• inflamación de los vasos sanguíneos pequeños
• descomposición del tejido muscular
• erección dolorosa permanente
• hinchazón del pecho en los hombres
• baja temperatura corporal

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Medicamentos para el tratamiento de la arritmia cardiaca
• Medicamentos para el tratamiento de la depresión
• Medicamentos para el tratamiento de la psicosis
• Medicamentos para el tratamiento de infecciones bacterianas
• Medicamentos para el tratamiento de infecciones fúngicas
• Medicamentos para el tratamiento de la malaria
• Medicamentos para el tratamiento de las náuseas y los vómitos
• Medicamentos para el tratamiento de enfermedades tumorales
• Bepridil
• Metadona
• Litio
• Alprazolam
• Buspirona
• duloxetina
• fluoxetina
• fluvoxamina
• nefazodona
• paroxetina
• sertralina
• hierba de San Juan
• venlafaxina
• bupropión
• carbamazepina
• fenobarbital
• fenitoína
• rifampicina
• itraconazol
• posaconazol
• voriconazol
• ketoconazol
• indinavir
• ritonavir
• saquinavir
• clorpromazina
• prometazina
• verapamilo
• Tranquilizantes o somníferos
• analgésicos
• Medicamentos para bajar la tensión arterial
• Medicamentos para el tratamiento de reacciones alérgicas graves
• Medicamentos para el tratamiento del TDAH
• Medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson
• Medicamentos anticoagulantes
• Alcohol

El haloperidol NO debe tomarse en los siguientes casos

• en caso de alergia al haloperidol
• en caso de percepción alterada o reacciones lentas
• en la enfermedad de Parkinson
• en la demencia con cuerpos de Lewy
• en la parálisis supranuclear progresiva de la mirada
• síndrome de QT largo
• arritmia cardiaca
• insuficiencia cardiaca
• niveles bajos de potasio en la sangre

El haloperidol puede utilizarse a partir de los 6 años.

Embarazo

Haloperidol puede utilizarse durante el embarazo previa consulta con su médico y si no existe otra alternativa posible.

No se ha identificado un aumento del riesgo de malformaciones en el 1er trimestre del embarazo.

En el 2º y 3º trimestre del embarazo, el recién nacido puede experimentar trastornos de adaptación, que vuelven a desaparecer. Esto puede provocar trastornos respiratorios, del tracto gastrointestinal y de las funciones cerebrales (que afectan al sistema nervioso). Además de los trastornos de adaptación, pueden aparecer trastornos motores extrapiramidales.

Lactancia

El haloperidol sólo debe utilizarse durante la lactancia tras consultar con su médico y con reservas.

Los bebés cuyas madres toman dosis inusualmente altas pueden sufrir trastornos del desarrollo psicomotor. Si debe continuarse la terapia, es aconsejable determinar los niveles plasmáticos del lactante después de 2-3 semanas para ver hasta qué punto el lactante está absorbiendo la sustancia activa a través de la leche materna.

El haloperidol fue desarrollado y posteriormente comercializado por Paul Janssen, fundador de la empresa farmacéutica Janssen Pharmaceutica. Se autorizó por primera vez en Bélgica en 1957.