Atorvastatina

La atorvastatina es un principio activo utilizado para tratar los trastornos lipometabólicos y prevenir las enfermedades cardiovasculares. Inhibe la formación de colesterol y reduce las LDL. La atorvastatina pertenece al grupo de las estatinas. Suele presentarse en forma de atorvastatina cálcica trihidratada y es un polvo blanco cristalino sólo ligeramente soluble en agua.

La atorvastatina inhibe la enzima hepática HMG-CoA reductasa. Ésta es responsable de la producción de colesterol. El principio activo ralentiza la conversión de HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A) en mevalonato, la sal del ácido mevalónico. Esta ralentización provoca un aumento del número de receptores de LDL en la superficie celular del hígado. Como consecuencia, las células hepáticas absorben más LDL y, por tanto, hay menos en la sangre. La atorvastatina también reduce el VLDL-C (colesterol de lipoproteínas de muy baja densidad), los triglicéridos y el IDL (lipoproteínas de densidad intermedia y apolipoproteína B). La atorvastatina también aumenta el HDL-C (colesterol de lipoproteínas de alta densidad).

La atorvastatina se metaboliza en el hígado, principalmente por la enzima CYP3A4. Depende de la dosis, es decir, cuanto más principio activo se administra, mayor es la concentración en sangre. Debido al efecto masivo de primer paso de la atorvastatina, la biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es sólo del 14%. El efecto de primer paso se produce con la mayoría de los principios activos que se absorben en el estómago o el intestino delgado. El principio activo se absorbe a través de la mucosa del estómago o del intestino delgado y se transporta al hígado a través de la vena porta (vena portae). En el hígado, antes de que el principio activo llegue a la circulación sistémica, se metaboliza por primera vez, de modo que el principio activo está disponible para el organismo en menor medida. El efecto de primer paso tiene una gran influencia en la biodisponibilidad de los respectivos principios activos en el organismo. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de unas 14 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 1-2 horas.

Tome siempre atorvastatina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

Adultos:

La dosis habitual recomendada para la prevención de enfermedades cardiovasculares es inicialmente de 10-20 mg una vez al día. Si el riesgo es mayor, puede iniciarse con 40 mg una vez al día.

La dosis de mantenimiento oscila entre 10-80 mg diarios.

NO debe superarse la dosis máxima diaria de 80 mg.

Niños y adolescentes:

El uso en niños y adolescentes está previsto únicamente en hipercolesterolemia familiar y sólo por médicos con experiencia en prescripción pediátrica.

La dosis habitual recomendada es inicialmente de 10 mg al día y puede aumentarse hasta 80 mg al día en función de la respuesta.

La dosis máxima diaria también es de 80 mg.

Los niños menores de 10 años NO deben ser tratados con atorvastatina.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Frecuentes:

• Sinusitis
• Dolor de garganta
• hemorragias nasales
• reacciones alérgicas
• aumento de los niveles de azúcar en sangre
• aumento de los niveles de creatina quinasa en la sangre
• dolores de cabeza
• náuseas
• estreñimiento
• flatulencia
• indigestión
• diarrea
• dolores articulares, musculares y de espalda
• Valores hepáticos alterados

Ocasionalmente

• Pérdida de apetito
• Aumento de peso
• Disminución de los niveles de azúcar en sangre
• pesadillas
• insomnio
• mareos
• entumecimiento de las extremidades
• disminución de la sensación de tacto y dolor
• alteración del sentido del gusto
• pérdida de memoria
• visión borrosa
• zumbidos en los oídos
• vómitos
• eructos
• dolor abdominal superior e inferior
• pancreatitis
• inflamación del hígado
• erupción (cutánea)
• picor
• urticaria
• pérdida de cabello
• dolor de cuello
• fatiga muscular
• fatiga
• malestar
• Sensación de debilidad
• Dolor torácico
• hinchazón del tobillo
• temperatura elevada
• Prueba positiva de glóbulos blancos en la orina

En raras ocasiones

• reacciones alérgicas graves
• Descamación e hinchazón graves de la piel con ampollas, fiebre y manchas de color rosa a rojo
• Atrofia muscular anormal (rabdomiólisis)
• debilidad muscular
• sensibilidad muscular
• dolor muscular
• desgarro muscular
• alteración visual
• hemorragias y hematomas inesperados
• ictericia
• Lesión del tendón

muy raros

• respiración sibilante
• Dolor torácico u opresión en el pecho
• Síndrome similar al lupus
• Hinchazón
• Pérdida de audición
• Ginecomastia

Frecuencia desconocida:

• Debilidad muscular persistente
• Miastenia grave

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Medicamentos que afectan al sistema inmunitario, por ejemplo Ciclosporina
• Antibióticos o medicamentos para el tratamiento de infecciones fúngicas, por ejemplo eritromicina, claritromicina, telitromicina, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, fluconazol, posaconazol, rifampicina, ácido fusídico.
• Medicamentos para regular los niveles de lípidos en sangre, por ejemplo gemfibrozilo, fibratos, colestipol.
• Antagonistas del calcio, p. ej. amlodipino, diltiazem
• Medicamentos para la arritmia cardiaca
• Letermovir
• Medicamentos para el tratamiento de infecciones por VIH
• Medicamentos para el tratamiento de la hepatitis C
• Ezetimiba
• warfarina
• anticonceptivos orales
• estiripentol
• cimetidina
• fenazona
• colchicina
• antiácidos
• hierba de San Juan
• Zumo de pomelo
• Alcohol

La atorvastatina NO debe tomarse en los siguientes casos

• si es alérgico a la atorvastatina
• si padece una enfermedad hepática
• si tiene alterados los valores hepáticos
• mujeres en edad fértil sin métodos anticonceptivos adecuados
• durante el embarazo
• durante la lactancia
• si toma una combinación de glecaprevir y pibrentasvir

La atorvastatina puede tomarse a partir de los 10 años.

Embarazo

La atorvastatina NO debe utilizarse durante el embarazo, ya que no se ha demostrado la seguridad del principio activo. Se han notificado algunos casos de aumento del riesgo de malformaciones o defectos congénitos del corazón.

Atorvastatina sólo debe utilizarse en mujeres en edad fértil si se utiliza un método anticonceptivo adecuado.

Lactancia

Atorvastatina NO debe utilizarse durante la lactancia ya que no existen datos sobre la seguridad durante la misma. Debido a la posibilidad de efectos secundarios graves, atorvastatina no debe utilizarse durante la lactancia.

La primera síntesis de atorvastatina fue realizada en 1985 por el Dr. Bruce Roth. Se aprobó en EE.UU. en 1996. En la UE, por primera vez en 1997. La atorvastatina fue el medicamento para reducir el colesterol más recetado en Alemania en 2021. La atorvastatina es también uno de los medicamentos más recetados en el mercado mundial.