Levetiracetam

Levetiracetam é um medicamento utilizado para tratar a epilepsia. Pertence a um grupo de medicamentos chamados antiepilépticos, que funcionam através da redução do número e gravidade das apreensões.

Utilização e indicações

Levetiracetam é utilizado sozinho (monoterapia), sem outros medicamentos para epilepsia, para tratar um certo tipo de epilepsia (convulsões parciais que inicialmente afectam apenas um lado do cérebro) em adultos e adolescentes com 16 anos ou mais.

Levetiracetam também pode ser usado como tratamento adicional, o que significa que é usado em combinação com outros medicamentos para controlar convulsões que não são bem controladas apenas por estes outros medicamentos.

As indicações como um tratamento adicional incluem:

• Apreensões parciais com ou sem generalização secundária em adultos, adolescentes, crianças e bebés de 1 mês de idade ou mais.
• Convulsões mioclónicas (pequenas contracções de um músculo ou grupo muscular) em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais com epilepsia mioclónica juvenil.
• Convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias (convulsões marcadas, incluindo perda de consciência) em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais com epilepsia generalizada idiopática (uma forma hereditária de epilepsia).

A dosagem de levetiracetam é normalmente de 250, 500, 750 ou 1000 mg quando tomado sob a forma de comprimidos revestidos por película. O intervalo de dosagem aqui é normalmente de 2 doses por dia. Levetiracetam está também disponível como solução oral e sob a forma de concentrados para a preparação de soluções de infusão.

Levetiracetam só está disponível mediante receita médica em toda a União Europeia.

História

Levetiracetam é uma modificação (derivado) da substância piracetam, que era utilizada no passado no tratamento da demência. Levetiracetam foi desenvolvido pela empresa farmacêutica belga UCB S.A. e patenteado em 1985.

Farmacodinâmica/Mecanismo de acção

O mecanismo exacto pelo qual o levetiracetam exerce os seus efeitos antiepilépticos não é claro, mas presume-se que a substância não actua como os habituais medicamentos antiepilépticos. Segundo os conhecimentos actuais, a ligação do levetiracetam à proteína sináptica da vesícula 2A (SV2A) é um factor essencial para o seu efeito. A SV2A é uma proteína ligada à membrana encontrada em vesículas sinápticas e é encontrada em todo o SNC. Parece desempenhar um papel na exocitose da vesícula e na modulação da transmissão sináptica ao aumentar a quantidade de vesículas secretas disponíveis para neurotransmissão. A estimulação da SV2A pré-sináptica por levetiracetam pode inibir a libertação de neurotransmissores, embora este efeito não pareça afectar a neurotransmissão normal. Isto significa que o levetiracetam modula exclusivamente a função da SV2A sob condições fisiopatológicas, ou seja, só exerce um efeito quando a epilepsia está presente.

Farmacocinética

Levetiracetam é rápida e quase completamente absorvido após a administração oral, com uma biodisponibilidade oral absoluta de quase 100%. Levetiracetam e os seus metabolitos são em grande parte não ligados às proteínas plasmáticas. Levetiracetam é apenas minimamente metabolizado no corpo. O metabolito principal é formado por hidrólise nos tecidos. Cerca de 66 % da dose administrada de levetiracetam é excretada como substância activa inalterada na urina, enquanto apenas 0,3 % da dose total é excretada nas fezes. A semi-vida plasmática do levetiracetam é de 6-8 horas e não é afectada por dose ou administração repetida.

Interacções

Devido à falta de metabolismo no fígado, esta substância activa pode ser combinada particularmente bem com outros medicamentos antiepilépticos e outras substâncias medicinais, uma vez que não podem ocorrer interacções como resultado.

Contra-indicações

Se houver uma alergia ao levetiracetam ou outros derivados da pirrolidona, este medicamento não deve ser tomado.

Efeitos secundários

• Inflamação da nasofaringe
• Drowsiness
• Perda de apetite
• depressão, hostilidade ou agressão, ansiedade, insónias, nervosismo ou irritabilidade
• Cãibras (convulsões), perda de equilíbrio, tonturas (sensação de tremor), falta de energia e entusiasmo (letargia), tremor involuntário (tremor)
• Tonturas de fiação;
• Tosse;
• Dores abdominais, diarreia (diarreia)
• Erupção cutânea
• Asthenia
• Diminuição da contagem de plaquetas, diminuição da contagem de glóbulos brancos;
• Perda de peso, ganho de peso;
• Tentativa de suicídio e pensamentos suicidas, distúrbios mentais, comportamento anormal, alucinação, raiva, confusão, ataque de pânico, instabilidade emocional/balanços de humor, agitação;
• Perda de memória (amnésia), perturbações da memória (esquecimento), desordem de coordenação/ataxia (falta de coordenação dos movimentos), formigueiro (paraestesia), perturbações da atenção (perturbações da concentração);
• Dupla visão (diplopia), visão desfocada;
• Valores elevados/anormais nos testes de função hepática;
• Queda de cabelo, eczema, prurido;
• Fraqueza muscular, mialgia (dor muscular);
• Lesão
• Infecção;
• Diminuição do número de todos os tipos de células sanguíneas;
• Reacções alérgicas graves (Vestuário, reacção anafiláctica, edema de Quincke)
• Diminuição da concentração de sódio no sangue;
• Suicídio, perturbações de personalidade (perturbações comportamentais), pensamento anormal (pensamento lento, incapacidade de concentração);
• Delirium (delírio febril);
• Encefalopatia (uma condição anormal específica do cérebro; ver a subsecção "Fale imediatamente com o seu médico" para uma descrição detalhada dos sintomas);
• Pioramento das apreensões ou aumento da sua frequência;
• aperto espasmódico involuntário e insuprimível dos músculos que afectam a cabeça, tronco e membros; dificuldade em controlar os movimentos, hipercinesia (sobreactividade);
• Mudança no ritmo cardíaco
• Inflamação do pâncreas
• Insuficiência hepática, inflamação hepática
• Redução súbita da função renal;
• Rhabdomyolysis (quebra do tecido muscular) e aumento associado da creatina fosfoquinase no sangue. A incidência em doentes japoneses é significativamente mais elevada do que em doentes não japoneses.
• Coxear ou dificuldade em andar

Gravidez e lactação

Levetiracetam só deve ser utilizado durante a gravidez se o médico prescritor o considerar necessário após cuidadosa consideração. A amamentação não é recomendada durante o tratamento.