Vildagliptin

Vildagliptin

Nozioni di base

La vildagliptina è un farmaco antidiabetico orale utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Appartiene alla classe degli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4).

Il vildagliptin viene utilizzato per migliorare il controllo della glicemia negli adulti affetti da diabete mellito di tipo 2 . Di solito viene prescritto in combinazione con altri farmaci antidiabetici come metformina, sulfoniluree o insulina.

Il vildagliptin è disponibile come preparazione mono o combinata in compresse per somministrazione orale. Come preparazione combinata, è disponibile solo con la metformina.

Formula strutturale grafica del principio attivo vildagliptin

Farmaci con Vildagliptin

Farmaco Sostanza Titolare dell'autorizzazione
Xiliarx 50 mg compresse Vildagliptin Novartis Europharm Ltd.
Jalra 50 mg compresse Vildagliptin Novartis Europharm Ltd.
Galvus 50 mg compresse Vildagliptin Novartis Europharm Ltd.

Effetto

Vildagliptin esercita il suo effetto di riduzione della glicemia inibendo selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che scinde e inattiva rapidamente il glucagone-like peptide-1 (GLP-1) e il peptide indipendente dal glucosio (GIP) dopo il loro rilascio dalle cellule intestinali. L'inibizione della DPP-4 prolunga significativamente l'emivita di GLP-1 e GIP, aumentando così i livelli di ormoni incretinici attivi in circolo. Le incretine sono ormoni prodotti dall'intestino in risposta all'assunzione di cibo e stimolano il rilascio di insulina dal pancreas. L'aumento del rilascio di insulina provoca l'assorbimento del glucosio dal sangue alle cellule, abbassando così i livelli di zucchero nel sangue. Oltre all'effetto sulla secrezione di insulina, il GLP-1 è anche coinvolto nella promozione della nuova formazione (neogenesi) e della differenziazione delle isole e nell'attenuazione della morte cellulare (apoptosi) delle cellule beta pancreatiche (pancreas). Gli ormoni incretinici hanno effetti anche al di fuori del pancreas, ad esempio sulla formazione di grasso (lipogenesi) e sulla funzione del muscolo cardiaco.

La durata dell'inibizione della DPP-4 da parte di vildagliptin è dose-dipendente. Vildagliptin abbassa la glicemia a digiuno e prandiale e i livelli di HbA1c. Aumenta la sensibilità al glucosio delle cellule alfa e beta e aumenta la secrezione di insulina dipendente dal glucosio.

La biodisponibilità di vildagliptin, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è dell'85%. Nello stato di digiuno, vildagliptin viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 2-3 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge 1-2 ore dopo la somministrazione. Il cibo ritarda il tempo a 2,5 ore e riduce la concentrazione plasmatica massima del 19%, ma non ha alcun effetto sull'esposizione complessiva al farmaco. Il legame con le proteine plasmatiche di vildagliptin è del 9,3%. La maggior parte del vildagliptin somministrato per via orale viene metabolizzato attraverso un metabolismo non mediato dagli enzimi del citocromo P450. Dopo la somministrazione orale, circa l'85% della dose di vildagliptin viene escreta nelle urine e circa il 15% della dose è stata eliminata nelle feci.

Dosaggio

Assumere sempre vildagliptin esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata è di 50 mg due volte al giorno, che può essere modificata in base alla risposta individuale del paziente al trattamento.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

  • Sintomi che indicano una reazione allergica: gonfiore del viso, della lingua o della gola, difficoltà a deglutire, difficoltà a respirare, improvviso rash cutaneo o orticaria
  • Sintomi che indicano una malattia epatica: Sintomi come ingiallimento della pelle e degli occhi, nausea, perdita di appetito o urine di colore scuro.
  • Sintomi di infiammazione del pancreas: dolore addominale grave e persistente che può irradiarsi alla schiena, nausea e vomito.

Altri effetti collaterali che possono verificarsi

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

  • Tiazidi o altri diuretici
  • Corticosteroidi per il trattamento delle infiammazioni
  • Farmaci per la tiroide
  • Farmaci che agiscono sul sistema nervoso

Controindicazioni

Il vildagliptin NON deve essere assunto nei seguenti casi:

  • in caso di allergia al vildagliptin

Limitazione dell'età

Il vildagliptin NON deve essere assunto da persone di età inferiore ai 18 anni.

Gravidanza e allattamento

Il vildagliptin non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento, poiché i dati sulla sua sicurezza sono limitati.

Storia del principio attivo

L'uso di vildagliptin è stato autorizzato per la prima volta in Europa nel 2007 e successivamente in altri Paesi, tra cui Giappone, Canada e Messico. Non è ancora autorizzato negli Stati Uniti.

Proprietà chimiche e fisiche

Codice ATC A10BH02
Formula C17H25N3O2
Massa molare (g·mol−1) 303,40
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 1,3
Punto di fusione (°C) 190,31
Punto di ebollizione (°C) 531,3
Valore PKS 14,71
Numero CAS 274901-16-5
Numero PUB 6918537
Drugbank ID DB04876

Principi editoriali

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Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autore

Thomas Hofko sta concludendo il terzo anno di laurea in farmacia ed è autore e conferenziere su argomenti farmaceutici. È particolarmente interessato ai settori della farmacia clinica e della fitofarmacia.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Giocatore

Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.

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Il contenuto indicato non sostituisce il foglietto illustrativo originale del medicinale, soprattutto per quanto riguarda il dosaggio e l'effetto dei singoli prodotti. Non ci assumiamo alcuna responsabilità per la correttezza dei dati, in quanto i dati sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre domande sulla salute è sempre necessario consultare un medico. Ulteriori informazioni su questo argomento si trovano qui.