Metformina

I meccanismi d'azione della metformina sono unici rispetto ad altre classi di agenti antiperglicemici orali. La metformina abbassa i livelli di glucosio nel sangue diminuendo la produzione epatica di glucosio (gluconeogenesi), diminuendo l'assorbimento intestinale del glucosio e aumentando la sensibilità all'insulina aumentando l'assorbimento e l'utilizzo periferico del glucosio. La metformina è nota per inibire la catena respiratoria nei mitocondri, con conseguente effetto antidiabetico. Tuttavia, il meccanismo esatto di questi processi non è ancora pienamente compreso.

Farmacocinetica

La metformina ha una biodisponibilità orale del 50-60% in condizioni di digiuno e viene assorbita lentamente. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta da una a tre ore dopo l'ingestione. Il legame con le proteine plasmatiche è trascurabile. La metformina viene escreta in gran parte invariata nelle urine. L'emivita plasmatica è di circa 17 ore.

Interazioni

L'antagonista del recettore H2, la cimetidina, causa un aumento della concentrazione plasmatica della metformina.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.