Metformin ist das Medikament der ersten Wahl zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, vor allem bei Ăbergewichtigen, weil die Einnahme oftmals mit einer einhergehenden Gewichtsabnahme verbunden ist. Es wird auch bei der Behandlung des polyzystischen Ovarsyndroms eingesetzt. Metformin wird durch den Mund eingenommen und ist rezeptpflichtig. Metformin wird oft in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika angewandt.
| Medikament | Wirkstoff(e) | Zulassungsinhaber |
|---|---|---|
| Metformin-ratiopharm 850 mg Filmtabletten | Metformin | Ratiopharm GmbH |
| Metformin-ratiopharm 500 mg Filmtabletten | Metformin | Ratiopharm GmbH |
| Metformin-CT 1000 mg Filmtabletten | Metformin | AbZ-Pharma GmbH |
| Metformin STADA 500 mg Filmtabletten | Metformin | STADAPHARM |
| Metformin STADA 1000 mg Filmtabletten | Metformin | STADAPHARM |
Die Wirkmechanismen von Metformin sind einzigartig im Vergleich zu anderen Klassen von oralen AntihyperglykÀmika. Metformin senkt den Blutzuckerspiegel, indem es die hepatische Glukoseproduktion (Glukoneogenese) verringert, die intestinale Absorption von Glukose vermindert und die InsulinsensitivitÀt durch Erhöhung der peripheren Glukoseaufnahme und -verwertung erhöht. Es ist bekannt, dass Metformin die Atmungskette in den Mitochondrien hemmt, wodurch die antidiabetische Wirkung zustande kommt. Der genaue Mechanismus dieser VorgÀnge ist jedoch noch nicht vollstÀndig geklÀrt.
Metformin hat eine orale BioverfĂŒgbarkeit von 50-60 % unter NĂŒchternbedingungen und wird langsam absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird innerhalb von ein bis drei Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist vernachlĂ€ssigbar. Metformin wird weitestgehend unverĂ€ndert ĂŒber den Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit betrĂ€gt rund 17 Stunden.
Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin bewirkt einen Anstieg der Plasmakonzentration von Metformin.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.
Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die MagenmotilitĂ€t und verlĂ€ngern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese BeeintrĂ€chtigung kann dazu fĂŒhren, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko fĂŒr unerwĂŒnschte Wirkungen steigt.
Metformin ist in der Regel gut vertrÀglich.
HĂ€ufige unerwĂŒnschte Wirkungen sind Durchfall, Ăbelkeit und Unterleibsschmerzen.
LD50 (Ratte, oral): 1 g/kg
| ATC Code | A10BA02 |
| Summenformel | C4H11N5 |
| Molare Masse (g·molâ1) | 129,16 |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt (°C) | 218â220 |
| PKS Wert | 12.4 |
| CAS-Nummer | 657-24-9 |
| PUB-Nummer | 4091 |
| Drugbank ID | DB00331 |
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