L'atorvastatina è un principio attivo utilizzato per trattare i disturbi lipometabolici e prevenire le malattie cardiovascolari. Inibisce la formazione del colesterolo e abbassa le LDL. L'atorvastatina appartiene al gruppo delle statine. Di solito è disponibile come atorvastatina calcio triidrato ed è una polvere bianca e cristallina, solo leggermente solubile in acqua.
L'atorvastatina inibisce l'enzima epatico HMG-CoA reduttasi. Questo è responsabile della produzione di colesterolo. Il principio attivo rallenta la conversione dell'HMG-CoA (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A) in mevalonato, il sale dell'acido mevalonico. Questo rallentamento porta a un aumento del numero di recettori LDL sulla superficie cellulare del fegato. Di conseguenza, una maggiore quantità di LDL viene assorbita dalle cellule del fegato e, di conseguenza, una minore quantità di LDL nel sangue. L'atorvastatina riduce anche il VLDL-C (colesterolo delle lipoproteine a densità molto bassa), i trigliceridi e l'IDL (lipoproteine a densità intermedia e apolipoproteina B). L'atorvastatina aumenta anche l'HDL-C (colesterolo delle lipoproteine ad alta densità).
L'atorvastatina viene metabolizzata nel fegato, principalmente dall'enzima CYP3A4. L'effetto è dose-dipendente, vale a dire che maggiore è la quantità di principio attivo somministrato, più alta è la concentrazione nel sangue. A causa del massiccio effetto di primo passaggio dell'atorvastatina, la biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è solo del 14%. L'effetto di primo passaggio si verifica con la maggior parte dei principi attivi che vengono assorbiti nello stomaco o nell'intestino tenue. Il principio attivo viene assorbito attraverso la mucosa dello stomaco o dell'intestino tenue e trasportato al fegato attraverso la vena porta. Nel fegato, prima che il principio attivo raggiunga la circolazione sistemica, viene metabolizzato per la prima volta, in modo che il principio attivo sia disponibile per l'organismo in misura minore. L'effetto di primo passaggio influisce notevolmente sulla biodisponibilità dei rispettivi principi attivi nell'organismo. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 14 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), viene raggiunta dopo 1-2 ore.
Assumere sempre l'atorvastatina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.
Adulti:
La dose normalmente raccomandata per la prevenzione delle malattie cardiovascolari è inizialmente di 10-20 mg una volta al giorno. Se il rischio è maggiore, si può iniziare con 40 mg una volta al giorno.
La dose di mantenimento è compresa tra 10-80 mg al giorno.
La dose massima giornaliera di 80 mg NON deve essere superata.
Bambini e adolescenti:
L'uso nei bambini e negli adolescenti è previsto solo nell'ipercolesterolemia familiare e solo da parte di medici esperti nella prescrizione pediatrica.
La dose normalmente raccomandata è inizialmente di 10 mg al giorno e può essere aumentata fino a 80 mg al giorno a seconda della risposta.
Anche la dose massima giornaliera è di 80 mg .
I bambini di età inferiore ai 10 anni NON devono essere trattati con atorvastatina!
Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
Frequenti:
Occasionalmente:
Raramente:
Molto raro:
Frequenza sconosciuta:
Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:
L'atorvastatina NON deve essere assunta nei seguenti casi
L'atorvastatina può essere assunta a partire dall'età di 10 anni .
L'atorvastatina NON deve essere usata in gravidanza, poiché la sicurezza del principio attivo non è stata dimostrata. Sono stati segnalati alcuni casi di aumento del rischio di malformazioni o difetti cardiaci congeniti.
L'atorvastatina deve essere usata nelle donne in età fertile solo se si utilizza un metodo contraccettivo adeguato.
L'atorvastatina NON deve essere usata durante l'allattamento, poiché non esistono dati sulla sicurezza durante l'allattamento. A causa della possibilità di gravi effetti collaterali, l'atorvastatina non deve essere usata durante l'allattamento.
La prima sintesi di atorvastatina è stata effettuata nel 1985 dal dottor Bruce Roth. È stata approvata negli Stati Uniti nel 1996. Nell'UE è stata approvata per la prima volta nel 1997. Nel 2021 l'atorvastatina è stata il farmaco ipocolesterolemizzante più prescritto in Germania. L'atorvastatina è anche uno dei farmaci più prescritti sul mercato globale.
| Codice ATC | C10AA05 |
| Formula | C33H35FN2O5 |
| Massa molare (g·mol−1) | 558,640 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Densità (g·cm−3) | 1,2 |
| Punto di fusione (°C) | 159,95 |
| Punto di ebollizione (°C) | 722,2 |
| Valore PKS | 4,46 |
| Numero CAS | 134523-00-5 |
| Numero PUB | 60823 |
| Drugbank ID | DB01076 |
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