Ticagrelor

El ticagrelor es un principio activo que se utiliza para tratar acontecimientos tromboembólicos como un infarto de miocardio o un ictus. Es un antiagregante plaquetario y pertenece al grupo de los antagonistas P2Y12. Suele administrarse en combinación con ácido acetilsalicílico. La ventaja del ticagrelor es que actúa más rápidamente que otros principios activos.

El ticagrelor actúa uniéndose al receptor P2Y12-ADP de las plaquetas sanguíneas (trombocitos) y bloqueando así la unión del ADP (difosfato de adenosina) a este receptor (antagonismo). La unión del ADP a este receptor hace que las plaquetas sanguíneas se agrupen, "espesando" así la sangre, lo que puede observarse en cortes o heridas leves y también es deseable. Tras la activación del receptor por el ADP, las plaquetas cambian de forma y forman protuberancias (pseudópodos), por lo que se adhieren unas a otras y pueden provocar así que la sangre deje de fluir en heridas pequeñas. Este efecto es desventajoso en los vasos sanguíneos, ya que debe evitarse la formación de coágulos (formación de trombos) en los vasos sanguíneos para que no se obstruyan. Sin embargo, en caso de infarto de miocardio o ictus, es precisamente esta formación de trombos la que se produce y el vaso sanguíneo se obstruye parcial(angina de pecho) o totalmente(infarto de miocardio o ictus) por este coágulo (trombo). Sin embargo, esto se evita bloqueando el receptor P2Y12 con ticagrelor. El ticagrelor no sólo se utiliza en casos agudos, sino también como tratamiento a largo plazo para minimizar el riesgo.

El ticagrelor se metaboliza en el hígado y se elimina por las heces y la orina. La biodisponibilidad del principio activo, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 36%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 8 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células) se alcanza al cabo de 1,5 horas aproximadamente.

Tome siempre Ticagrelor exactamente como se indica en el prospecto o como le haya aconsejado su médico.

La dosis habitual recomendada en casos agudos es de 180 mg una vez.

La dosis recomendada para el tratamiento a largo plazo es de 90 mg dos veces al día durante el primer año tras el acontecimiento tromboembólico.

Después de un año, la dosis recomendada es de 60 mg dos veces al día.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Niveles elevados de ácido úrico en la sangre
• Sangrado
• Sensación de falta de aire

Frecuentes:

• Moratones
• Dolor de cabeza
• Mareos
• Diarrea
• Náuseas
• estreñimiento
• erupción cutánea
• picor
• dolor articular
• hemorragias nasales
• Aumento y mayor frecuencia de las hemorragias tras operaciones o cortes.
• Sangrado de la mucosa del estómago
• Sangrado de las encías

Ocasionalmente

• reacciones alérgicas
• Confusión
• Alteraciones visuales
• Hemorragia vaginal (independiente de la hemorragia menstrual)
• Aumento o prolongación del sangrado menstrual
• Sangrado en articulaciones y/o músculos
• Sangre en el oído
• Hemorragia interna

Frecuencia desconocida:

• Disminución del ritmo cardiaco (bradicardia).

Si se producen los siguientes efectos adversos, solicite ayuda médica inmediatamente:

• Hemorragia en el cerebro o dentro del cráneo cerebral
  • Síntomas:
    • entumecimiento repentino, posiblemente unilateral, de brazos, piernas o cara
    • confusión repentina y dificultades para hablar
    • problemas repentinos de coordinación
    • mareo repentino
• hemorragia
  • Síntomas:
    • Hemorragia imparable o prolongada
    • orina de color rosa, rojo o marrón
    • Vómitos con sangre
    • Heces rojas o negras
    • hemoptisis
• Desmayo
• púrpura trombótica trombocitopénica

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Rosuvastatina
• simvastatina o lovastatina
• rifampicina
• fenitoína, carbamazepina y fenobarbital
• digoxina
• Ciclosporina
• Quinidina y diltiazem
• Betabloqueantes y verapamilo
• Morfina y otros opiáceos
• "Anticoagulantes
• Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
• Ketoconazol
• Claritromicina
• Nefazodona
• Ritonavir
• Atazanavir
• cisaprida
• Alcaloides del cornezuelo de centeno

Ticagrelor NO debe tomarse en los siguientes casos

• en caso de alergia al ticagrelor
• hemorragias agudas
• hemorragia cerebral previa
• enfermedad hepática grave
• si está tomando ketoconazol
• si está tomando claritromicina
• si toma nefazodona
• si toma ritonavir y atazanavir

Ticagrelor NO está recomendado en menores de 18 años.

Ticagrelor NO debe tomarse durante el embarazo y la lactancia a menos que su médico considere que su uso es absolutamente necesario.

El ticagrelor se recetó por primera vez en 2003. El fármaco lo comercializa la empresa farmacéutica AstraZeneca. El principio activo se aprobó en la UE en diciembre de 2010 y en Estados Unidos en julio de 2011.