Cisplatin

Cisplatin ist ein Chemotherapeutikum, das zur Therapie verschiedener bösartiger Tumoren eingesetzt wird. Das Medikament wird intravenös verabreicht und kann unter anderem bei Hoden-, Eierstock-, Lungen- oder Brustkrebs eingesetzt werden. Insbesondere beim Hodenkrebs konnten durch die Verwendung von Cisplatin die Heilungsraten massiv gesteigert werden.

Pharmakodynamik
Das Zytostatikum zählt zur Gruppe der Platinderivate der Cytostatika, welche durch Quervernetzungen der DNA zu einer Störung der DNA-Replikation führen. Außerdem werden durch Cisplatin Punktmutationen ausgelöst sowie die DNA- Reparatur und die Telomeraseaktivität gehemmt. Die beschädigte DNA löst Reparaturmechanismen aus, bei nicht erfolgreicher Reparatur wird der programmierte Zelltod, die Apoptose, eingeleitet. Dadurch werden insbesondere schnell proliferierende Zellen abgetötet, was insbesondere auf Tumorzellen zutrifft. Im Verlauf der Therapie kann eine Resistenz gegenüber Cisplatin auftreten, sodass ein Medikamentenwechsel nötig sein kann.

Pharmakokinetik
Da das Chemotherapeutikum bei oraler Aufnahme unwirksam ist, wird es intravenös verabreicht. Im Blut liegt es zu 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Hohe Konzentrationen werden beispielsweise in der Niere, der Leber und der Muskulatur erreicht, wohingegen diese im Gehirn und in den Nervenzellen deutlich geringer ausfällt.

Wechselwirkungen

Die Wechselwirkungen sind bedingt durch die häufigsten und schwersten Nebenwirkungen des Zytostatikums. Durch Kombination mit Medikamenten, die ebenfalls das Knochenmark, die Nieren oder das Hören beeinflussen, können diese Nebenwirkungen verstärkt werden.

Nebenwirkungen
Häufig treten Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auf. Weiterhin kann Cisplatin die Nierenfunktion stark einschränken und Hör- oder Nervenschäden verursachen. Wie bei anderen Zytostatika kann die Funktion des Knochenmarks und damit die Neubildung von Blutzellen eingeschränkt werden.

Toxikologische Daten
Im Tierversuch an Ratten betrug die mittlere letale Dosis 25,8 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Beim Menschen werden Dosen von bis zu 100 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche eingesetzt.