Norethisteron

Norethisteron

Grundlagen

Norethisteron ist ein Gestagen-Medikament, das in der Antibabypille, der Hormontherapie in den Wechseljahren und zur Behandlung von gynĂ€kologischen Erkrankungen eingesetzt wird. Das Medikament ist sowohl in niedrig dosierten als auch in hoch dosierten Formulierungen und sowohl allein als auch in Kombination mit einem Östrogen erhĂ€ltlich. Es wird durch den Mund oder durch Injektion in den Muskel verwendet.

Wirkung

Pharmakodynamik

Gestagene wirken, indem sie an Progesteron Rezeptoren an der Zellmembran oder im Zellinneren (intrazellulĂ€r) binden. Die intrazellulĂ€ren Rezeptoren binden nach Kontakt mit einem Gestagen an die DNA der Zelle und regulieren so die Proteinexpression. Norethisteron bindet hauptsĂ€chlich an Rezeptoren im Uterus. Eine Bindung an diese Rezeptoren verlangsamt die Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus. Dieser Prozess fĂŒhrt zur UnterdrĂŒckung des normalen physiologischen Anstiegs des luteinisierenden Hormons (LH), der dem Eisprung vorausgeht. Es hemmt die Ruptur der Follikel und die Freisetzung lebensfĂ€higer Eizellen aus den Eierstöcken. 

Pharmakokinetik

Norethisteron wird rasch absorbiert und erreicht nach 1-2 Stunden die maximale Plasmakonzentration. Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt 99%. Die Verstoffwechselung erfolgt in der Leber durch die Enzyme α- und 3ÎČ-Hydroxysteroiddehydrogenase sowie 5α- und 5ÎČ-Reduktase und auch zu einem Teil ĂŒber die Enzyme des CYP450-Systems. Die Ausscheidung erfolgt zu 50% ĂŒber den Urin und zu 50% ĂŒber den Stuhl. Die Halbwertszeit betrĂ€gt 8-10 Stunden.

Wechselwirkungen

5α-Reduktase-Hemmer wie Finasterid und Dutasterid können den Metabolismus von Norethisteron hemmen. Norethisteron wird teilweise ĂŒber Hydroxylierung durch CYP3A4 metabolisiert, und Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4 können die zirkulierenden Spiegel von Norethisteron erheblich verĂ€ndern. Die CYP3A4-Inhibitoren Rifampicin und Bosentan verlangsamen den Abbau von Norethisteron, wĂ€hrend die CYP3A4-Induktoren Carbamazepin und Johanniskraut die Norethisteron-Clearance beschleunigen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Norethisteron gehören MenstruationsunregelmĂ€ĂŸigkeiten, Kopfschmerzen, Übelkeit, Brustspannen, Stimmungsschwankungen, Akne und verstĂ€rkter Haarwuchs. Es hat schwache androgene und östrogene AktivitĂ€t, vor allem bei hohen Dosierungen. 

Toxikologische Daten

LD50 (Maus, oral): > 6000 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G03AC01, G03DC02
Summenformel C20H26O2
Molare Masse (g·mol−1) 298,42
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 203–204
CAS-Nummer 68-22-4
PUB-Nummer 6230
Drugbank ID DB00717

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

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Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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