Sibutramina

A sibutramina é uma substância ativa utilizada no tratamento da obesidade. A substância ativa é utilizada em combinação com dieta, alterações comportamentais e exercício físico. Pertence ao grupo dos anorexígenos e é um inibidor da recaptação da serotonina-noradrenalina, pelo que está estreitamente relacionado com os antidepressivos. Em 2010, a Agência Europeia de Medicamentos (EMA) decidiu retirar a substância ativa do mercado devido a efeitos secundários graves que afectam o sistema cardiovascular. A sibutramina provoca um aumento do risco de sofrer um ataque cardíaco ou um acidente vascular cerebral e pode, por conseguinte, ter efeitos secundários fatais. Para além disso, a EMA reavaliou o perfil benefício-risco e concluiu que os doentes que tomaram sibutramina apenas perderam mais 2-4 kg de peso. Este efeito era demasiado pequeno para que a EMA deixasse o medicamento no mercado. Além disso, o efeito pára quando se deixa de tomar a sibutramina.

A sibutramina apresenta-se geralmente sob a forma de cloridrato de sibutramina. Inibe o apetite e provoca uma sensação de saciedade. O ingrediente ativo actua impedindo a recaptação de norepinefrina e serotonina para a célula nervosa. Isto aumenta a concentração na fenda sináptica, o que provoca a sensação de saciedade. Como resultado deste efeito, os doentes têm menos fome e comem menos. Estudos em animais mostraram também que a sibutramina aumenta os níveis de energia. No entanto, este facto não pôde ser confirmado em estudos humanos. A sibutramina foi inicialmente planeada para ser desenvolvida como antidepressivo, mas nunca foi investigada ou autorizada para este fim. Os dois antidepressivos venlafaxina e duloxetina estão disponíveis como antidepressivos e têm também um efeito supressor do apetite.

A sibutramina é metabolizada no fígado, principalmente através dos isoenzimas CYP3A4. A biodisponibilidade da sibutramina, ou seja, a percentagem da substância ativa que está disponível no sangue, é de 77%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 1 hora.

Tome sempre a sibutramina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose inicial habitualmente recomendada é de 10 mg por dia, de manhã. Após 4 semanas, a dose pode ser aumentada para 15 mg por dia se 10 mg não forem suficientes para perder peso.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Prisão de ventre
• perturbações do sono
• Boca seca

Frequentes:

• Palpitações
• palpitações
• arritmia cardíaca
• Aumento da tensão arterial
• afrontamentos
• mal-estar
• agravamento das hemorróidas
• suores
• gosto invulgar
• tonturas
• formigueiros
• dor de cabeça
• ansiedade

Ocasionalmente:

• Problemas renais
• níveis elevados de enzimas hepáticas
• Erupção cutânea
• hematoma
• diarreia
• vómitos
• Hemorragia no sistema digestivo
• convulsões
• visão turva
• depressão
• pensamentos suicidas
• inquietação
• queda de cabelo
• perda de memória a curto prazo
• impotência
• Perturbações do ciclo menstrual

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Antibióticos como a rifampicina, eritromicina, troleandomicina, claritromicina
• Medicamentos que contenham as substâncias efedrina, pseudoefedrina ou xilometazolina
• carbamazepina
• fenobarbital
• fenitoína
• cetoconazol
• itraconazol
• varfarina
• Ácido acetilsalicílico
• clopidogrel
• Sumatriptano
• di-hidroergotamina
• fentanil
• pentazocina
• petidina
• Dextrometorfano
• Ciclosporina
• dexametasona
• Inibidores da MAO
• Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (SSRI)
• antidepressivos tricíclicos
• As bebidas alcoólicas podem reduzir o efeito de redução de peso da sibutramina.

A sibutramina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

• em caso de hipersensibilidade ou alergia à sibutramina
• se a causa do problema de peso for uma doença
• em caso de perturbações alimentares
• quando se toma medicação para o tratamento da depressão
• síndroma de Tourette
• se tiver tomado triptofano, fentermina ou dietilpropiona nas últimas 2 semanas
• se a sua tensão arterial for superior a 140 mmHg
• com problemas cardíacos, actuais ou passados
• com endurecimento das artérias, atualmente ou no passado
• após um acidente vascular cerebral
• problemas graves de fígado ou rins
• problemas na próstata, na glândula tiroide ou um tumor adrenal
• doenças dos olhos
• abuso de drogas, medicamentos ou álcool, atualmente ou no passado

A sibutramina é considerada um estimulante na lista de dopagem!

A sibutramina pode influenciar o julgamento, o pensamento ou a capacidade de re ação.

A sibutramina NÃO deve ser utilizada em menores de 18 anos ou maiores de 65 anos.

A sibutramina NÃO deve ser utilizada durante a gravidez e o aleitamento.

No passado, a sibutramina era muitas vezes adicionada ilegalmente a suplementos alimentares. As doses contidas nestes suplementos eram significativamente mais elevadas do que as doses diárias recomendadas.

Em 2010, a sibutramina foi retirada do mercado europeu e do mercado americano. O CHMP (Comité dos Medicamentos para Uso Humano) da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) baseou a sua decisão nos resultados do estudo SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial). A substância ativa tem efeitos secundários graves no sistema cardiovascular. Na Europa, registaram-se 2 mortes causadas pela sibutramina. Nos EUA, 34 mortes terão sido causadas pela sibutramina.