Milnaciprano

O milnaciprano é uma substância ativa utilizada no tratamento da depressão. Pertence ao grupo dos inibidores da recaptação da serotonina-noradrenalina (SNRI). O milnaciprano está normalmente disponível sob a forma de cloridrato de milnaciprano, é um pó branco cristalino e é facilmente solúvel em água. A substância ativa é uma mistura racémica 1:1 constituída pelo isómero 1R,2S e pelo isómero 1S,2R. Um racemato é uma substância ativa que consiste em 2 moléculas que ocorrem numa proporção de 1:1 e se comportam como imagem e espelho. Fala-se do enantiómero R-(dextrógiro) e do enantiómero S-(levógiro). Os enantiómeros NÃO diferem nas suas propriedades físicas, como o ponto de fusão ou de ebulição. No entanto, podem ter um comportamento oposto em termos do seu efeito. Por exemplo, a (S)-carvona cheira a cominho e a (R)-carvona cheira a menta. O aminoácido (S)-valina tem um sabor amargo, enquanto o (R)-valina tem um sabor doce. Por estas razões, ambos os enantiómeros são sempre testados nos actuais procedimentos de autorização de novos ingredientes activos. Por vezes, o organismo pode converter um enantiómero no outro.

O milnaciprano actua inibindo a recaptação da serotonina e da noradrenalina para a pré-sinapse. Isto aumenta a concentração das duas substâncias mensageiras (neurotransmissores) na fenda sináptica. O mecanismo patológico exato da depressão ainda não é totalmente compreendido. No entanto, presume-se que as concentrações dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina desempenham um papel decisivo. A inibição da recaptação aumenta a concentração no fluido cerebrospinal.

O milnaciprano é metabolizado no fígado, principalmente pela enzima CYP3A4. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 85-90%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 6-8 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue) é de 341 ng/mL e é atingida após cerca de 6-8 horas.

Tome sempre Milnacipran exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitualmente recomendada é de 100 mg por dia, dividida em 50 mg de manhã e 50 mg à noite.

A dose deve ser reduzida nos doentes com insuficiência renal.

Tal como acontece com outros antidepressivos, o efeito ótimo do milnaciprano só é alcançado após 1-3 semanas.

O milnaciprano não deve ser simplesmente descontinuado, mas sim reduzido gradualmente, ou seja, a dose deve ser reduzida lentamente. O seu médico saberá como suspender o medicamento.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Dor de cabeça
• Náuseas

Comuns:

• Fadiga
• Dores nos testículos
• Disfunção erétil
• Distúrbios da ejaculação
• Dor ao urinar
• Micção frequente de pequenas quantidades
• Dor nos músculos esqueléticos
• Comichão
• erupções cutâneas
• Suor excessivo
• prisão de ventre
• diarreia
• dor abdominal
• dores de estômago
• vómitos
• boca seca
• afrontamentos
• tensão arterial elevada
• Palpitações
• Ritmo cardíaco acelerado
• Sonolência
• Perturbações sensoriais (por exemplo, formigueiro)
• Tonturas
• Tremores
• enxaqueca
• Comportamento suicida
• Perturbações do sono
• Perturbações do comportamento alimentar
• Depressão
• Ansiedade
• Agitação

Ocasionalmente:

• Hipersensibilidade
• Aumento dos níveis de lípidos no sangue
• perda de peso
• ataques de pânico
• confusão
• delírios
• alucinações
• Episódios maníacos
• Diminuição da libido
• pesadelos
• pensamentos suicidas
• perturbações da memória
• vontade compulsiva de se mexer
• perturbações do equilíbrio
• perturbações do paladar
• desmaios
• olhos secos
• dor ocular
• dilatação da pupila
• perturbações da adaptação da lente
• visão turva
• deterioração visual
• Ruídos nos ouvidos
• Atividade eléctrica irregular do coração
• arritmia cardíaca
• enfarte do miocárdio
• Síndroma de Raynaud
• Pressão arterial baixa
• hipotensão ortostática
• tosse
• dificuldades respiratórias
• nariz seco
• dificuldade em engolir
• inflamação intestinal
• gastrite
• perturbações da mobilidade gastrointestinal
• flatulência
• úlceras estomacais e intestinais
• inflamação da mucosa oral
• enzimas hepáticas elevadas
• urticária
• inflamações cutâneas
• doenças de pele
• rigidez muscular
• dores musculares
• Descoloração da urina
• Incontinência urinária
• retenção urinária
• Ausência de menstruação
• períodos abundantes
• cólicas menstruais
• hemorragia intermenstrual
• Perturbações funcionais da próstata
• Ataques de febre
• dores nos seios
• arrepios
• mal-estar
• Sensação de mal-estar

Raramente:

• choque alérgico
• Secreção inadequada de ADH
• perda da realidade
• Pensamento anormal
• Perturbações psicóticas
• perturbações cerebrovasculares
• perturbações do movimento
• Parkinsonismo
• convulsões
• insuficiência cardíaca
• inflamação do fígado
• Lesões hepáticas
• Reação de fotossensibilidade

Frequência desconhecida:

• Hemorragias da pele e das mucosas
• Diminuição da concentração de iões de sódio no sangue
• agressividade
• síndroma da serotonina
• Cardiomiopatia Tako-Tsubo
• Síndroma de Stevens-Johnson
• Hemorragia após o parto

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• inibidores irreversíveis da monoamina oxidase (inibidores da MAO) (iproniazida)
• inibidores selectivos da MAO-B(selegilina)
• agonistas 5-HT1D(sumatriptano e outros triptanos)
• Preparações digitálicas (dioxina,...)
• Medicamentos que afectam o sistema cardiovascular(adrenalina, noradrenalina, clonidina e outros)
• outros medicamentos para o tratamento da depressão(linezolida, moclobemida, toloxatona, azul de metileno)
• Medicamentos que aumentam o risco de hemorragia (AINEs, aspirina)
• lítio
• diuréticos

O milnaciprano NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• em caso de alergia ao milnaciprano
• se estiver a tomar inibidores irreversíveis da MAO
• se estiver a tomar inibidores selectivos da MAO-B
• se estiver a tomar medicamentos para as enxaquecas
• se estiver a amamentar
• se tem tensão arterial elevada
• se sofre de doença coronária
• se está a tomar medicamentos que afectam o sistema cardiovascular
• se estiver a tomar outros medicamentos para a depressão
• se tem uma próstata aumentada

O milnaciprano NÃO deve ser utilizado em menores de 18 anos, uma vez que os doentes com menos de 18 anos correm um risco acrescido de efeitos secundários, tais como tentativas de suicídio, pensamentos suicidas ou hostilidade.

O milnaciprano NÃO deve ser utilizado durante a gravidez, uma vez que foi observada toxicidade em estudos com animais e existe um risco acrescido de hemorragia após o parto.

O milnaciprano NÃO deve ser utilizado durante a amamentação porque passa para o leite materno.