Cetirizina

A cetirizina é um antagonista selectivo da histamina e é utilizada na rinite alérgica e na urticária crónica. Pertence à segunda geração de anti-histamínicos.

Indicações e utilização

A cetirizina é um antagonista _H1 da histamina de segunda geração, de acção oral, que é eficaz no tratamento de vários sintomas alérgicos, como espirros, tosse, congestão nasal e urticária. Uma das utilizações mais comuns deste medicamento é no tratamento da febre dos fenos (rinite alérgica). No entanto, a cetirizina também pode ser utilizada para o tratamento sintomático de outras reacções alérgicas.

A cetirizina é geralmente administrada sob a forma de comprimidos revestidos por película. No entanto, existem também formulações, ou seja, gotas ou soluções orais. As dosagens são normalmente 10 mg em comprimidos revestidos por película e 10 mg/ml ou 1 mg/ml em gotas e solução.

Historial

Foi patenteado em 1981 pela empresa USB Pharmaceuticals e foi aprovado pela primeira vez em 1987. Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde e está disponível como genérico.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

A principal acção da cetirizina é conseguida através da sua inibição altamente selectiva dos_{receptores H1} periféricos. Ao ligar-se e inibir estes receptores, minimiza ou elimina os sintomas causados pela libertação de histamina, como espirros, comichão, olhos lacrimejantes e corrimento nasal. A cetirizina não é responsiva ao SNC, ou é-o apenas minimamente, razão pela qual não são de esperar efeitos secundários centrais, como sedação ou fadiga.

A cetirizina também apresenta propriedades anti-inflamatórias independentes dos_{receptores H1}. O efeito é conseguido provavelmente através da supressão da via de sinalização NF-κB e da regulação da libertação de citocinas e quimiocinas, regulando assim o recrutamento de células inflamatórias. Este mecanismo é actualmente objecto de várias investigações, mas ainda não é relevante para a aplicação terapêutica.

Farmacocinética

A cetirizina é rapidamente absorvida após administração oral. O tempo até à concentração máxima (Tmax) é de cerca de 1 hora. A ingestão de alimentos não tem influência na concentração de cetirizina no sangue, mas o Tmax é retardado em cerca de 1 hora. A ligação média da cetirizina às proteínas plasmáticas é de 93%. Cerca de 50 % da dose é excretada na urina como cetirizina inalterada. A cetirizina é metabolizada principalmente por O-desalquilação oxidativa. A enzima ou enzimas responsáveis por esta fase do metabolismo da cetirizina ainda não foram identificadas. Entre 70-85 % da dose administrada por via oral é excretada na urina e 10-13 % nas fezes. A semi-vida de eliminação plasmática é de cerca de 8 horas.

Interacções medicamentosas

Uma vez que a cetirizina, ao contrário de muitos outros medicamentos, não é degradada através do sistema enzimático CYP450, o risco de interacções graves é relativamente baixo.

Contra-indicações

A cetirizina não deve ser tomada se:

• existe uma alergia conhecida à substância activa
• houver uma insuficiência renal grave (depuração da creatinina < 10 ml/min)

Efeitos secundários

Os efeitos secundários mais comuns da cetirizina incluem

• Tonturas
• sonolência
• cansaço
• boca seca
• dor de garganta
• tosse
• náuseas
• diarreia
• prisão de ventre
• dores de cabeça
• Inquietação
• Parestesias

Gravidez e aleitamento

Não se pensa que a utilização de cetirizina seja nociva para o feto, mas devido aos dados limitados sobre a segurança durante a gravidez, a sua utilização deve ser evitada ou apenas aconselhada por um médico.

A cetirizina pode passar para o leite materno e causar efeitos secundários adequados no bebé. Por conseguinte, não é estritamente recomendada a sua toma durante o aleitamento.