Ticagrelor

Ticagrelor is een werkzame stof die wordt gebruikt om trombo-embolische voorvallen zoals een hartaanval of beroerte te behandelen. Het is een middel tegen bloedplaatjes en behoort tot de groep P2Y12-antagonisten. Het wordt meestal toegediend in combinatie met acetylsalicylzuur. Het voordeel van ticagrelor is dat het sneller werkt dan andere werkzame stoffen.

Ticagrelor werkt door te binden aan de P2Y12-ADP-receptor in de bloedplaatjes (trombocyten) en zo de binding van ADP (adenosinedifosfaat) aan deze receptor te blokkeren (antagonisme). De binding van ADP aan deze receptor zorgt ervoor dat de bloedplaatjes samenklonteren, waardoor het bloed "dikker" wordt, wat kan worden waargenomen bij snijwonden of kleine wondjes en ook wenselijk is. Na activering van de receptor door ADP veranderen de bloedplaatjes van vorm en vormen ze uitsteeksels (pseudopodia), waardoor ze aan elkaar kleven en het bloed in kleine wondjes kan stoppen met stromen. Dit effect is nadelig in de bloedvaten omdat stolselvorming (trombusvorming) in de bloedvaten moet worden voorkomen zodat ze niet verstopt raken. Bij een hartaanval of beroerte treedt echter juist deze trombusvorming op en wordt het bloedvat gedeeltelijk(angina pectoris) of volledig(hartaanval of beroerte) geblokkeerd door dit stolsel (trombus). Dit wordt echter voorkomen door de P2Y12 receptor te blokkeren met ticagrelor. Ticagrelor wordt niet alleen gebruikt in acute gevallen, maar kan ook worden gebruikt als langetermijntherapie om het risico te minimaliseren.

Ticagrelor wordt gemetaboliseerd in de lever en uitgescheiden via de feces en urine. De biologische beschikbaarheid van het werkzame bestanddeel, d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed, is 36%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 8 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed) wordt na ongeveer 1,5 uur bereikt.

Neem Ticagrelor altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis in acute gevallen is 180 mg eenmaal daags.

De aanbevolen dosis voor behandeling op lange termijn is 90 mg tweemaal daags in het eerste jaar na het trombo-embolische voorval.

Na een jaar is de aanbevolen dosis 60 mg tweemaal daags.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Zeer vaak:

• Hoge urinezuurspiegels in het bloed
• Bloedingen
• Kortademig gevoel

Vaak voorkomend:

• Blauwe plekken
• Hoofdpijn
• Duizeligheid
• Diarree
• Misselijkheid
• obstipatie
• huiduitslag
• jeuk
• gewrichtspijn
• neusbloedingen
• Meer en vaker bloeden na operaties of snijwonden
• Bloeden uit het maagslijmvlies
• Bloedingen uit het tandvlees

Soms:

• allergische reacties
• Verwardheid
• Visuele stoornissen
• Bloedingen uit de vagina (onafhankelijk van menstruatiebloedingen)
• Toegenomen of langdurige menstruatiebloeding
• Bloed in gewrichten en/of spieren
• Bloed in het oor
• Inwendige bloeding

Frequentie onbekend:

• Vertraagde hartslag (bradycardie)

Als de volgende bijwerkingen optreden, zoek dan onmiddellijk medische hulp:

• Bloeding in de hersenen of in de hersenschedel
  • Symptomen:
    • plotselinge mogelijk eenzijdige gevoelloosheid in armen, benen of gezicht
    • plotselinge verwardheid en spraakproblemen
    • plotselinge coördinatieproblemen
    • plotselinge duizeligheid
• bloeding
  • Symptomen:
    • Onstuitbaar of langdurig bloeden
    • Roze, rode of bruine urine
    • Bloed braken
    • Rode of zwarte ontlasting
    • hemoptoë
• flauwvallen
• Trombotische trombocytopenische purpura

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• Rosuvastatine
• simvastatine of lovastatine
• rifampicine
• fenytoïne, carbamazepine en fenobarbital
• digoxine
• Ciclosporine
• Kinidine en diltiazem
• Bètablokkers en verapamil
• Morfine en andere opioïden
• "Bloedverdunners
• Niet-steroïde ontstekingsremmers (NSAR)
• Selectieve serotonine heropnameremmers (SSRI's)
• Ketoconazol
• Claritromycine
• Nefazodon
• Ritonavir
• Atazanavir
• cisapride
• Ergotalkaloïden

Ticagrelor mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen

• in geval van allergie voor ticagrelor
• acute bloedingen
• eerdere hersenbloeding
• ernstige leverziekte
• als u ketoconazol gebruikt
• als u claritromycine gebruikt
• bij gebruik van nefazodon
• bij gebruik van ritonavir en atazanavir

Ticagrelor wordt NIET aanbevolen onder de 18 jaar.

Ticagrelor mag NIET worden ingenomen tijdens zwangerschap en borstvoeding , tenzij uw arts het gebruik ervan absoluut noodzakelijk acht.

Ticagrelor werd voor het eerst voorgeschreven in 2003. Het geneesmiddel wordt op de markt gebracht door het farmaceutische bedrijf AstraZeneca. De werkzame stof werd in december 2010 goedgekeurd in de EU en in juli 2011 in de VS.