Desloratadin

Desloratadin ist ein trizyklisches Antihistaminikum der zweiten Generation, das eine selektive und periphere H1-antagonistische Wirkung hat. Es ist der aktive Descarboethoxy-Metabolit von Loratidin. Es wird zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt. Desloratidin hat eine langanhaltende Wirkung und verursacht keine Schläfrigkeit, da es nicht die Blut-Hirn-Schranke passiert. Es wurde 1984 patentiert und wird seit 2001 in der Medizin angewandt.

Pharmakodynamik

Wie andere H1-Blocker konkurriert Desloratadin mit freiem Histamin um die Bindung an H1-Rezeptoren im GI-Trakt, der Gebärmutter, den großen Blutgefäßen und der glatten Muskulatur der Bronchien. Dadurch wird die Wirkung von körpereigenem Histamin blockiert, was in der Folge zu einer vorübergehenden Linderung der durch Histamin hervorgerufenen negativen Symptome (z. B. verstopfte Nase, tränende Augen) führt.

Pharmakokinetik

Desloratadin wird gut aus dem Darm resorbiert und erreicht nach etwa drei Stunden höchste Blutplasmakonzentrationen. In der Blutbahn sind 83 bis 87 % der Substanz an Plasmaproteine gebunden. Desloratadin wird zu dem aktiven Metaboliten 3-Hydroxydesloratadin metabolisiert, der anschließend glucuronidiert und zu gleichen Teilen über Urin und Stuhl ausgeschieden wird.

Wechselwirkungen

Das Potenzial für Wechselwirkungen von Desloratadin wird als sehr gering eingeschätzt. Es sind bisher keine relevanten Arzneimittelwechselwirkungen bekannt.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind 

• Müdigkeit
• Mundtrockenheit
• Kopfschmerzen

Toxikologische Daten

In tierexperimentellen Studien wurde ein oraler LD50-Wert bei oder oberhalb von Dosen von 250 mg/kg bei Ratten beobachtet. Dies entspricht ungefähr dem 120-fachen einer normalen therapeutischen Dosis für den Menschen. Deshalb gilt die Anwendung von Desloratadin als ausgesprochen sicher.